Enbezotinib , TPX-0046 (enantiomer); TPX-0046 (CAS#2359650-19-2 目录号D809826

打印

Enbezotinib (enantiomer)，TPX-0046 是一种新型 RET/SRC 抑制剂，在 Ba/F3 细胞增殖试验中，对RETG810R 的平均 IC50 为 17 nM。

剂量	价格	库存	数量
1mg	￥ 1580.00	100

加入购物车

立即下单

免运费

全国免费电话：400-168-1698 info@DKM.cn

参数

别名	TPX-0046 (enantiomer); TPX-0046
产品名	Enbezotinib
CAS号	2359650-19-2
目录号	D809826
化学式	C21H21FN6O3
分子量	424.43
溶解度	DMSO : 2 mg/mL ( (4.71 mM) ； Water : Insoluble Ethanol : Insoluble
靶点	RET
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗

产品安全说明书

Datasheet

详情

Enbezotinib (enantiomer)：新型RET/SRC抑制剂的研究进展

化合物概述

Enbezotinib (enantiomer)，也称为TPX-0046，是一种具有创新结构的新型小分子抑制剂。该化合物专为靶向RET和SRC激酶设计，在抗肿瘤药物研发领域显示出重要的应用潜力。

分子特性

分子式：C₂₁H₂₁FN₆O₃
分子量：424.43 g/mol
CAS号：2359650-19-2

生物活性

Enbezotinib (enantiomer)作为恩贝佐替尼(HY-145565)的对映体形式，在生物活性研究中表现出显著的RET抑制能力。在Ba/F3细胞增殖试验中，该化合物对RETG810R突变型的平均IC50值达到17 nM，显示出优异的体外抑制活性。

溶解性与储存条件

溶解特性

DMSO：2 mg/mL (4.71 mM)
水：不溶
乙醇：不溶

重要提示：DMSO吸湿会显著降低化合物溶解度，建议使用新开封的DMSO进行实验。

储存要求

溶液状态：-20°C保存3-6个月，-80°C可保存12个月
产品本身：避光、密封干燥、冷冻保存（-20°C以下）

实验应用

对于细胞实验，推荐使用DMSO溶解方案：

浓度：5 mg/mL (11.78 mM)
溶解方法：超声助溶（温度低于60°C）
注意事项：使用新鲜DMSO以确保最佳溶解效果

研究意义

Enbezotinib (enantiomer)作为RET抑制剂，在癌症研究领域具有重要价值。其独特的对映体结构为研究RET信号通路和相关肿瘤治疗提供了新的工具分子。

参考文献

[1]. Evan W. ROGERS, et, al. Macrocyclic compounds for treating disease. Patent. WO2019126121 A1.

c-RET抑制剂列表

目录号	产品名	CAS号及链接	产品描述
D910111	Regorafenib (BAY 73-4506)	Regorafenib, Fluoro-Sorafenib, Resihance, Stivarga, 瑞格非尼（CAS#755037-03-7 目录号D910111） - DKM中国	Regorafenib是一个多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR-β，Kit (c-Kit)，RET (c-RET)和Raf-1，在无细胞试验中IC50分别是13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。
D801146	E7080 (Lenvatinib)	Lenvatinib (E7080) 乐伐替尼（CAS#417716-92-8 目录号D801164） - DKM活性分子	Lenvatinib是一种多靶点抑制剂，无细胞试验中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2 nM，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4、PDGFR、Kit (c-Kit)和RET (c-RET)的抑制剂，并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。
D912531	Cabozantinib S-malate	Cabozantinib malate (XL184) （CAS#1140909-48-3 目录号D912531） - DKM活性分子	Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐，是有效的VEGFR2抑制剂，IC50为0.035 nM，也抑制c-Met， RET (c-RET)， Kit (c-Kit)， Flt-1/3/4， Tie2和AXL，无细胞试验中IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。
D914324	Fedratinib (TG101348)	费德拉替尼(Fedratinib/SAR302503/TG101348) JAK2抑制剂 CAS#936091-26-8 D914324 - DKM活性化合物，活性分子平台	Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Fedratinib也可抑制 FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) 和 Ret (c-RET)，对应的IC50值分别为15 nM和48 nM。Fedratinib有潜在的抗肿瘤活性。Fedratinib可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。
D914534	Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate	Regorafenib monohydrate （CAS#1019206-88-2 目录号D914534） - DKM活性分子	Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate 是一种新型口服的多重激酶抑制剂，对VEGFR1、小鼠VEGFR2、小鼠VEGFR3、PDGFR-β、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、RAF-1、B-RAF和B-RAF(V600E)的IC50分别为13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM。
D915217	Danusertib (PHA-739358)	Danusertib (PHA-739358) （CAS#827318-97-8 目录号D915217） - DKM活性分子	Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C，无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl，TrkA，c-RET和FGFR1，对Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。
D919142	Erdafitinib (JNJ-42756493)	Erdafitinib （CAS#1346242-81-6 目录号D919142） - DKM活性分子	Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。
D93438	Lenvatinib Mesylate	Lenvatinib mesylate （CAS#857890-39-2 目录号D93438） - DKM活性分子	Lenvatinib Mesylate是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体(PDGFRα)，干细胞因子受体(Kit (c-Kit))，并在转染过程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。
D805248	Apatinib (YN968D1)	Apatinib Mesylate, Rivoceranib, YN968D1, 阿帕替尼, VEGF抑制剂（CAS#811803-05-1 目录号D805248） - DKM中国	Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) 是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂，其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib可诱导自噬和凋亡。
D916391	Amuvatinib (MP-470)	Amuvatinib (MP-470, HPK 56) - DKM活性分子	Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的，作用于c-Kit、PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂，IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-MET和c-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。
D914606	Regorafenib Hydrochloride	Regorafenib hydrochloride （CAS#835621-07-3 目录号D914606） - DKM活性分子	Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂，对 VEGFR1、Murine VEGFR2/3、PDGFRβ、Kit (c-Kit)、RET (c-RET) 和 Raf-1 的IC50值分别为13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。
D910035	TG101209	TG101209（CAS#936091-14-4 目录号D910035） - JAK2/3抑制剂 \| DKM中国	TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，对Flt3和RET (c-RET)作用效果稍弱，IC50分别为25 nM和17 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右，对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。
D931780	BLU-667 (Pralsetinib)	Pralsetinib (Blu667) （CAS#2097132-94-8 目录号D931780） - DKM活性分子	Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) 是一种高效的、选择性RET (c-RET)抑制剂，对WT RET (c-RET)的IC50值为0.4 nM。它对一些常见的RET (c-RET)致癌突变同样具有有效的抑制作用，IC50~0.4 nM。
D808781	LOXO-292 (Selpercatinib)	Selpercatinib (LOXO-292), ARRY-192, 塞尔帕替尼（CAS#2152628-33-4 目录号D808781） - DKM活性分子	Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET (c-RET)抑制剂，对WT RET (c-RET), RET (c-RET) (V804M), RET (c-RET) (V804L), RET (c-RET) (A883F), RET (c-RET) (M918T)和RET (c-RET) (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。
D808015	Agerafenib (CEP-32496)	Agerafenib(CEP-32496/RXDX-105) CAS 1188910-76-0 高效口服BRAFV600E抑制剂-DKM活性化合物，活性分子平台	Agerafenib (CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，K_d为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， RET (c-RET)， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。
D808518	AD80	AD80多靶点激酶抑制剂（CAS#1384071-99-1 目录号D808518） - DKM活性化合物，活性分子平台	AD80，一种多激酶抑制剂，对人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性较强，但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。
D808189	BAW2881 (NVP-BAW2881)	BAW2881 (NVP-BAW2881) VEGFR2抑制剂 CAS#861875-60-7 D808189 - DKM活性化合物，活性分子平台	BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3；在45-72 nM的浓度下，抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。
D808161	ON123300	ON123300（CAS#1357470-29-1 目录号D808161）多靶点激酶抑制剂_DKM活性化合物，活性分子平台	ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂，对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。
D806662	AST-487 (NVP-AST487)	AST 487 (NVP-AST487) CAS#630124-46-8 多靶点激酶抑制剂 - DKM活性化合物，活性分子平台	AST-487 (NVP-AST487)，一种N,N'-二苯基脲，是Flt3的竞争性抑制剂，ki值为0.12 μM。除FLT3以外，AST487还抑制RET,KDR,c-KIT 和 c-ABL 激酶，IC50值低于1 μM。
D808821	GSK3179106	RET Kinase Inhibitor 1 （CAS#1627856-64-7 目录号D808821） - DKM活性分子	GSK3179106是有效的、选择性的RET (c-RET) kinase抑制剂，IC50为0.3 nM。
D806520	WHI-P180	WHI-P180(Janex 3) CAS#211555-08-7 多靶点激酶抑制剂 - DKM活性化合物，活性分子平台	WHI-P180是多种激酶的抑制剂，对RET (c-RET)和KDR的IC50值分别为4.5 nM和66 nM。
D908288	YW-N-7 TFA	YW-N-7 TFA ,YW-N-7 (TFA) 目录号D908288-DKM活性化合物，活性分子平台订购电话：400-168-1698	YW-N-7 TFA 是一种靶向抑制和降解RET的PROTAC，其DC50为88 nM。它在KIF5B-RET驱动的异种移植小鼠模型中也表现出抗肿瘤活性。
D800377	CS-2660 (JNJ-38158471)	JNJ-38158471,CS-2660,CAS#951151-97-6 目录号D800377-DKM活性化合物，活性分子平台订购电话：400-168-1698	CS-2660 (JNJ-38158471) 是一种耐受性良好的、口服有效的、高选择性的 VEGFR-2 抑制剂，IC50值为40 nM。CS-2660（JNJ-38158471）还抑制紧密相关的酪氨酸激酶，如 Ret (c-RET) 和 Kit (c-Kit)，IC50为180 nM和500 nM，但无明显活性 (>1 microM) 针对VEGFR-1和VEGFR-3。
D809826	TPX-0046	Enbezotinib , TPX-0046 (enantiomer); TPX-0046 (CAS#2359650-19-2 目录号D809826-DKM活性化合物，活性分子平台订购电话：400-168-1698	TPX-0046 是一种新型 RET/SRC 抑制剂，在 Ba/F3 细胞增殖试验中，对RET^G810R 的平均 IC50 为 17 nM。