| 别名 | Janex 3 |
| 产品名 | WHI-P180 |
| CAS号 | 211555-08-7 |
| 目录号 | D806520 |
| 化学式 | C₁₆H₁₅N₃O₃ |
| 分子量 | 297.31 |
| 溶解度 | DMF: 25 mg/ml,DMF:PBS(pH 7.2)(1:1): 0.5 mg/ml,DMSO: 15 mg/ml |
| 靶点 | EGFR/Janus Kinase 3 inhibitor |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
WHI-P180（Janex 3）是一种具有多重激酶抑制活性的小分子化合物，特别针对RET、KDR和EGFR等关键靶点表现出显著的抑制效果。该化合物作为生物活性分子，在癌症研究和过敏反应治疗领域具有重要的研究价值。
分子式：C₁₆H₁₅N₃O₃
分子量：297.309 g/mol
外观：白色固体
储存条件：-20℃保存
该化合物的密度为1.3±0.1 g/cm³，沸点476.5±40.0°C，闪点242.0±27.3°C。其精确质量为297.111328，PSA值为76.50000，LogP为2.44，表明其具有良好的脂溶性。
WHI-P180表现出优异的激酶抑制活性：
值得注意的是，该化合物对RET激酶的抑制活性特别突出，显示出纳摩尔级别的强效抑制作用。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3635 mL | 16.8175 mL | 33.6349 mL |
| 5 mM | 0.6727 mL | 3.3635 mL | 6.7270 mL |
| 10 mM | 0.3363 mL | 1.6817 mL | 3.3635 mL |
| 50 mM | 0.0673 mL | 0.3363 mL | 0.6727 mL |
在体外激酶实验中，WHI-P180与激酶在测定缓冲液中预孵育15分钟后，通过添加ATP和底物启动反应。对于RET激酶，使用18μM ATP和2μM底物；对于KDR激酶，则使用16μM ATP和1μM底物。反应在室温下进行20分钟后，通过HTRF检测缓冲液终止反应，并测量FRET信号来评估抑制效果。
在表达活化重组激酶的BaF3细胞系中，WHI-P180表现出显著的细胞增殖抑制活性。经过48小时孵育后，通过CellTiter-Glo试剂检测细胞活力，计算得到相应的IC₅₀值。
在CD-1小鼠和BALB/c小鼠中的研究表明：
WHI-P180不仅是有效的激酶抑制剂，还是IgE介导的肥大细胞反应的活性抑制剂。在被动皮肤过敏小鼠模型中，连续两次无毒腹腔注射25 mg/kg剂量的WHI-P180能够显著抑制IgE/抗原诱导的血管通透性过高现象。
该化合物主要应用于：
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