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ON123300是一种有效多靶点激酶抑制剂，对CDK4、Ark5/NUAK1、PDGFRβ、FGFR1、RET和Fyn的IC50值分别为3.9 nM、5 nM、26 nM、26 nM、9.2 nM和11 nM。

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5mg	￥ 968.00	100
25mg	￥ 3350.00	100

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参数

产品名	ON123300
CAS号	1357470-29-1
目录号	D808161
化学式	C₂₄H₂₇N₇O
分子量	429.52
溶解度	≥ 21.5mg/mL in DMSO with gentle warming
靶点	multi-targeted kinase inhibitor,inhibits CDK4, Ark5, PDGFRβ, FGFR1, RET, and Fyn
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗

产品安全说明书

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ON123300：一种多靶点激酶抑制剂的全面解析

概述

ON123300是一种有效的多靶点激酶抑制剂，主要针对CDK4、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET和Fyn等多个靶点。该化合物在癌症治疗领域显示出显著的研究价值，特别是在套细胞淋巴瘤和脑肿瘤模型中表现突出。

ON123300对CDK4表现出高度选择性抑制（IC50为3.8 nM），而对CDKs 1、2、5和8的抑制活性相对较低。

在U87胶质瘤细胞中，ON123300表现出显著的增殖抑制能力，IC50值为3.4±0.1 μmol/L。其作用机制涉及：

不同浓度的ON123300对细胞周期产生差异性影响：

ON123300能够：

在临床前脑肿瘤模型（U87MG）中，ON123300表现出：

小鼠异种移植瘤实验证实：

根据ClinicalTrials.gov最新数据（2024年5月22日更新）：

NCT06351644

NCT04739293

ON123300作为一种新型多靶点激酶抑制剂，通过同时靶向CDK4/Rb和PI3K/AKT/mTOR通路，在套细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤治疗中展现出合成致死效应。其良好的血脑屏障穿透特性使其在脑肿瘤治疗领域具有独特优势，为相关癌症的治疗提供了新的策略选择。

参考文献：Divakar SK, et al. Leukemia. 2016; Perumal D, et al. Cancer Res. 2016; Zhang X, et al. Mol Cancer Ther. 2014