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GSK3179106是一种高效且选择性的RET激酶抑制剂，其IC50值为0.3 nM。

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参数

别名	GSK3179106
产品名	RET Kinase Inhibitor 1
CAS号	1627856-64-7
目录号	D808821
化学式	C₂₂H₂₁F₄N₃O₄
分子量	467.4
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (216.57 mM);H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
靶点	A RET kinase inhibitor
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗

产品安全说明书

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GSK3179106：一种高效选择性RET激酶抑制剂

GSK3179106是一种高效、选择性的RET（c-RET）激酶抑制剂，其IC50值仅为0.3 nM，展现出优异的抑制活性。该化合物在癌症治疗领域具有重要的研究价值，特别是在RET介导的疾病治疗方面。

分子特性

GSK3179106（也称为RET Kinase inhibitor 1）是参考专利文献WO2014141187A1中的化合物27开发而成。其IC50值小于100 nM，属于信号通路研究领域中的癌症靶点抑制剂。

根据专利WO2016038519A1的描述，该系列化合物被确认为转染期间重排（RET）激酶的抑制剂，可用于治疗RET介导的病症。在该申请中特别公开了化合物RET激酶抑制剂1（化合物A）。

研究人员使用杆状病毒表达系统将人RET激酶细胞质结构域表达为N-末端GST-融合蛋白，并通过谷胱甘肽琼脂糖凝胶色谱法进行纯化。

RET激酶酶促测定在384孔板中以10μL总体积进行，采用浓度递增的RET激酶抑制剂。实验流程包括：

研究人员测试了该化合物抑制细胞增殖和细胞活力的能力。使用TT细胞（ATCC CRL-1803），这是一种具有组成型活化RET激酶的甲状腺髓样癌细胞系。

实验过程：

GSK3179106作为一种高效的RET激酶抑制剂，在癌症靶向治疗领域展现出广阔的应用前景。其优异的选择性和抑制活性使其成为治疗RET介导疾病的重要候选药物。

Hilary Schenck Eidam, et al. Pyridine derivatives as rearranged during transfection (ret) kinase inhibitors. WO 2014141187 A1.
Mui Cheung, et al. Crystalline forms of 2-(4-(4-ethoxy-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)-2-fluorophenyl)-n-(5-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)isoxazol-3-yl)acetamide. WO 2016038519 A1.