YW-N-7 (TFA)：一种靶向RET激酶的创新型PROTAC分子

YW-N-7 (TFA)是一种创新的蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC），专门设计用于同时抑制和降解RET激酶。该分子展现出优异的生物活性，其降解半数最大效应浓度（DC50）达到88 nM的优异水平。

药理活性与抗肿瘤效果

在KIF5B-RET驱动的异种移植小鼠肿瘤模型中，YW-N-7 (TFA)表现出显著的抗肿瘤活性。这种基于PROTAC技术的双重作用机制——同时抑制激酶活性和促进蛋白降解——为癌症治疗领域提供了新的研究方向。

理化特性与储存要求

• 分子式：C₅₈H₆₃F₃N₁₂O₉
• 分子量：1129.19
• 运输条件：常温运输
• 储存方式：3年-20°C粉状

该分子的开发代表了靶向蛋白降解技术在癌症治疗领域的重要进展，为RET激酶相关肿瘤的治疗提供了新的策略选择。

参考文献：Wang Y, et al. Targeting Oncogenic RET Kinase by Simultaneously Inhibiting Kinase Activity and Degrading the Protein. J Med Chem. 2025 Jan 9;68(1):81-94.