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Sotorasib:全球首个靶向KRAS突变的突破性疗法从研发到上市的全周期演进

2021年5月29日,FDA加速批准全球首款KRASG12C抑制剂Lumakras,用于经治晚期非小细胞肺癌患者。该药靶向KRAS-G12C突变,显著改善难治性肺癌治疗格局。

时间:
2026-06-16 15:56:18
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1655

c-RET靶点产品汇总,瑞格非尼、乐伐替尼、卡博替尼等临床现状及前景

c-RET靶点抑制剂涵盖多靶点及选择性药物,如瑞格非尼、乐伐替尼、卡博替尼等,均具抗肿瘤活性,部分已进入临床三期,为RET异常相关癌症提供新疗法。

时间:
2026-06-16 14:46:11
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RET抑制剂:2026年ASCO大会上的低调黑马

2026年ASCO大会揭晓RET抑制剂新进展,引发行业关注,各大药企加速研发与布局,新一轮竞争全面开启。

时间:
2026-06-16 14:47:21
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MRTX1133:一种高选择性KRAS靶向抑制剂(CAS No. 2621928-55-8,产品编号 D811051)

MRTX1133是全球首个非共价、高选择性靶向KRAS G12D的小分子抑制剂,通过多位点相互作用结合Switch-II口袋,构象非依赖,强效抑制MAPK通路并诱导肿瘤细胞死亡。

时间:
2026-06-04 14:47:18
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他克莫司(Tacrolimus,FK506,FR900506, Fujimycin)CAS#104987-11-3 目录号D805003:免疫抑制机制探索的标志性分子工具

Tacrolimus,FK506,FR900506, Fujimycin,他克莫司 (CAS#104987-11-3 目录号D805003)是高纯度大环内酯类免疫抑制剂,特异性结合FKBP蛋白,抑制钙调神经磷酸酶活性,阻断T细胞信号通路及IL-2表达,广泛用于免疫机制研究与药物筛选。

时间:
2026-06-18 16:46:18
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奥司他韦磷酸盐(GS-4104)是一种靶向神经氨酸酶的抗流感药物,适用于甲型与乙型流感的预防及治疗。

磷酸奥司他韦是一种高特异性靶向流感病毒神经氨酸酶的前药,进入人体后经代谢活化,兼具双重抗病毒机制:一方面抑制子代病毒从感染细胞释放,另一方面破坏病毒包膜稳定性;临床安全性佳、疗效明确,被世界卫生组织列为流感防控的核心推荐药物。

时间:
2026-06-04 10:52:10
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Capecitabine(CAS:154361-50-9):靶向肿瘤生物学的口服前药及其在抗肿瘤药物研发中的核心地位

卡培他滨Capecitabine(CAS:154361-50-9)是口服核苷类前药,经胸苷磷酸化酶靶向活化为5-氟尿嘧啶,特异性抑制肿瘤细胞核酸合成,具高稳定性、良好溶解性及批次一致性,广泛用于肿瘤机制、药物代谢及靶向治疗研究。

时间:
2026-06-05 09:18:01
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非诺贝特——科研级PPARα激动剂,精准调控脂质代谢|Fenofibrate(NSC-281319),CAS号:49562-28-9|货号D801794

Fenofibrate ,NSC-281319,非诺贝特,CAS#49562-28-9 目录号D801794是经典PPARα激动剂(EC₅₀=30 μM),理化性质稳定,广泛用于脂代谢机制研究、高脂模型构建及降脂药物筛选,为医药院校与药企常用科研试剂。

时间:
2026-06-05 09:58:57
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Leupeptin Hemisulfate 可逆性抑制溶酶体中的丝氨酸与半胱氨酸蛋白酶。

亮肽素半硫酸盐是广谱可逆性丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂,具细胞膜通透性,广泛用于蛋白降解、自噬、病毒学、神经保护及炎症肿瘤研究。

时间:
2026-06-15 09:40:22
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Lemborexant(E-2006)莱博雷生:一种靶向OX1/OX2双受体的食欲素拮抗剂

Lemborexant是卫材研发的双重食欲素受体拮抗剂,可调节睡眠-觉醒节律,改善入睡困难和睡眠维持,具高靶点活性、良好溶解性及明确疗效。

时间:
2026-06-15 10:27:00
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Furimazine:高效能咪唑并吡嗪酮化学发光底物

Furimazine是高效咪唑并吡嗪酮类发光底物,与NanoLuc联用发光强度达Coelenterazine-Oluc-19的250万倍,Km约10μM,Vmax高30倍,适用于激酶筛选和细胞检测。

时间:
2026-06-05 13:37:43
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Calyculin A 花萼海绵体诱癌素A是一种强效、细胞通透性的蛋白磷酸酶1(PP1)与蛋白磷酸酶2A(PP2A)双重抑制剂,IC₅₀ 值介于 0.5–1 nM 之间。

Calyculin A花萼海绵体诱癌素A是强效PP1/PP2A抑制剂,IC50达0.5–2 nM,具细胞渗透性,广泛用于信号转导与癌症研究,并显示正性肌力及调控TNF-α等作用。

时间:
2026-06-01 09:44:21
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MC3138 SIRT5激活剂 CAS#1844889-12-8 目录号D906635
MC3138是SIRT5选择性激活剂,可恢复其去琥珀酰化和去乙酰化功能,抑制PDAC细胞及类器官增殖,单用或联用Gemcitabine吉西他滨均具抗肿瘤活性。
¥980.00

ACBI3 泛 KRAS PROTAC降解剂 CAS#2938169-76-5 目录号D904758
ACBI3 是一种高选择性泛KRAS PROTAC降解剂,通过VHL介导实现E3连接酶依赖性KRAS降解,在KRAS驱动肿瘤中展现强效抗肿瘤活性及持久通路调控。
¥2580.00

SS-3091 CAS#2756257-56-2 目录号D906643
SS-3091是一种泛KRas抑制剂,靶向KRas相互作用界面,阻断下游信号通路,降低ERK和AKT磷酸化,对G12D/G12V/G13D等突变有效,分子量609.68,具重要研究价值。
¥1280.00

BBO-8520 KRAS G12C共价抑制剂 CAS#2893809-51-1 目录号D901968
¥980.00

AZD4747 CAS#2489226-14-2 目录号D901577
AZD4747是一种选择性、可穿透血脑屏障的KRASG12C突变型GTP酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,可用于研究胰腺癌和结直肠腺癌。
¥2200.00

FMC-376 KRAS G12C双重抑制剂 CAS#2925468-57-9 目录号D906660
FMC-376是选择性不可逆KRASG12C双重抑制剂,共价结合突变半胱氨酸,阻断ON/OFF构象,持久抑制下游信号,体内具强效抗肿瘤活性。
¥1280.00

KT-474,PROTAC IRAK4 degrader-7; KYM-001; SAR444656; KT-I-417 CAS#2432994-31-3 目录号D901655
KT-474(SAR444656)是IRAK4选择性降解剂,用于治疗TLR/IL-1R驱动的自身免疫病,可有效抑制R848和LPS诱导的PBMC中IL-6与IL-8分泌。
¥897.00

MRT-2359 GSPT1 降解剂 CAS#2803881-11-8 目录号D901427
MRT-2359 是一种高效GSPT1降解剂,在非小细胞肺癌和小细胞肺癌细胞中均显示出显著抗肿瘤活性。
¥1180.00

GSK269962A HCl,GSK269962B, GSK269962 CAS#2095432-71-4 目录号D807687
GSK269962A HCl是一种选择性ROCK抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50值分别为1.6 nM和4 nM。
¥680.00

PF-06928215 cGAS抑制剂 (CAS#2378173-15-8 目录号D809615)
PF-06928215是一种环GMP-AMP合酶(cGAS)的高效抑制剂,具有重要的生物学活性。该化合物的分子量为380.40,分子式为C₂₀H₂₀N₄O₄,CAS号为2378173-15-8。
¥2680.00

G140 cGAS抑制剂(CAS#2369751-07-3 目录号D809945)
G140是一种高效选择性cGAS抑制剂,对人源和鼠源cGAS的IC50值分别为14.0 nM和442 nM。
¥680.00

Enbezotinib , TPX-0046 (enantiomer); TPX-0046 (CAS#2359650-19-2 目录号D809826
Enbezotinib (enantiomer),TPX-0046 是一种新型 RET/SRC 抑制剂,在 Ba/F3 细胞增殖试验中,对RETG810R 的平均 IC50 为 17 nM。
¥1580.00

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