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首页 Immunology & Inflammation/免疫炎症 cGAS G140 cGAS抑制剂(CAS#2369751-07-3 目录号D809945)
G140是一种高效选择性cGAS抑制剂,对人源和鼠源cGAS的IC50值分别为14.0 nM和442 nM。

剂量 价格 库存 数量
1mg ¥ 680.00 100
5mg ¥ 1580.00 100
10mg ¥ 2680.00 100
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参数
产品名 G140
CAS号 2369751-07-3
目录号 D809945
化学式 C17H16Cl2N4O2
分子量 379.24
溶解度 DMSO:76 mg/mL (200.4 mM) 水:不溶 乙醇:不溶
储存条件 3年 -20°C 粉状
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
产品安全说明书
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G140:一种强效选择性cGAS抑制剂

化合物基本信息

常用名:G140
英文名:G140
CAS号:2369751-07-3
分子式:C₁₇H₁₆Cl₂N₄O₂
分子量:379.24

物理化学性质

  • 密度:1.61±0.1 g/cm³ (预测值)
  • 沸点:663.1±55.0 °C (预测值)
  • InChIKey:NVPFAXHXXODQRO-UHFFFAOYSA-N
  • SMILES:Cn1ccc(-c2cc(Cl)c(Cl)c3[nH]c4c(c23)CN(C(=O)CO)CC4)n1

溶解度特性

  • DMSO:76 mg/mL (200.4 mM)
  • :不溶
  • 乙醇:不溶

注:DMSO吸湿会降低化合物溶解度,建议使用新开封的DMSO溶剂

生物活性

G140是一种强效且选择性的环状GMP-AMP合酶(cGAS)抑制剂,具有显著的抗炎特性:

  • 对人cGAS(h-cGAS)的IC₅₀值为14.0 nM
  • 对小鼠cGAS(m-cGAS)的IC₅₀值为442 nM

体外研究结果

抑制活性研究

G140在0.1-100 μM浓度范围内,处理4小时后:

  • 在THP1细胞中呈剂量依赖性抑制人cGAS,IC₅₀值为1.70 μM
  • 在原代巨噬细胞中IC₅₀值为0.86 μM

细胞毒性评估

G140在0.1-100 μM浓度范围内,处理24小时后:

  • 在THP1细胞中降低细胞活力,LD₅₀值超过100 μM

这些研究结果表明,G140作为一种高效的cGAS抑制剂,在抗炎治疗领域具有潜在的应用价值。

实验配比方案

1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6369 mL13.1843 mL26.3685 mL
5 mM0.5274 mL2.6369 mL5.2737 mL
10 mM0.2637 mL1.3184 mL2.6369 mL
50 mM0.0527 mL0.2637 mL0.5274 mL



同靶点cGAS抑制剂列表

目录号

产品名

CAS号和产品链接

产品描述

D806841

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RU.521(RU320521)|cGAS与dsDNA抑制剂|CAS#2262452-06-0 - DKM活性化合物,活性分子平台

RU.521 (RU320521) 是一种有效的 dsDNA 和 cGAS 抑制剂,对 dsDNA 的 IC50 为700 nM。 RU.521 抑制 cGAS 介导的干扰素上调,抑制 dsDNA 依赖性激活。 RU.521 在环状 GMP-AMP 合酶介导的信号传导的细胞测定中具有活性和选择性,并且降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。

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G150 cGAS抑制剂(CAS#2369751-30-2 目录号D808944) - DKM中国

G150是一种有效的、高选择性的 human cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) 抑制剂,IC50为10.2 nM。

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IRAK4-IN-4, cGAS抑制剂(CAS#1850276-58-2 目录号D938799) - DKM活性分子

IRAK4-IN-4 (compound 15) 是一种 interleukin-1 receptor–associated kinase 4 (IRAK4) 和 cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) 的抑制剂,对应的IC50值分别为 2.8 nM和 2.1 nM。

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G140 cGAS抑制剂(CAS#2369751-07-3 目录号D809945)_DKM活性化合物

G140是一种有效的选择性环GMP-AMP合成酶(cyclic GMP-AMP synthase, cGAS)抑制剂,对h-cGAS和m-cGAS的IC50分别为14.0 nM和442 nM。

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PF-06928215 cGAS抑制剂(CAS#2378173-15-8 目录号D809615)- DKM活性化合物,活性分子平台

PF-06928215 是一种高亲和力的环 GMP-AMP 合酶 (cyclic GMP-AMP synthase, cGAS) 抑制剂,IC50 为 4.9 μM。

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