G150 cGAS抑制剂（CAS#2369751-30-2 目录号D808944）

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一种有效的、高选择性的 human cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) 抑制剂，IC50为10.2 nM。

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参数

产品名	G150
CAS号	2369751-30-2
化学式	C18H16Cl2N4O2
分子量	391.25
溶解度	DMSO 78 mg/mL (199.36 mM)
靶点	cGAS
储存条件	3年 -20°C 粉状
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	>99.8%

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G150：一种高效选择性cGAS抑制剂的研究进展

概述

G150（CAS号：2369751-30-2）是一种高效且高度选择性的人类环状GMP-AMP合成酶（h-cGAS）抑制剂，其IC50值达到10.2 nM。该化合物分子量为391.25，化学式为C18H16Cl2N4O2，在药物研发领域具有重要研究价值。

生物活性与作用机制

作为最具效力的h-cGAS特异性衍生物，G150含有2-氨基吡啶结构，能够在THP1细胞和原代人类巨噬细胞中表现出显著的抑制活性。特别值得注意的是，该化合物对多种传感器完全不存在脱靶效应，显示出优异的选择性特征。

体外研究数据

细胞实验参数：

测试细胞系：THP1细胞、原代巨噬细胞
使用浓度：10 μM和5 μM
孵育时间：1小时

研究结果表明，G150在有效抑制cGAS活性的同时，未表现出明显的细胞毒性，这为其进一步开发为治疗药物提供了重要依据。

理化性质与储存条件

溶解度特性：

DMSO：78 mg/mL（199.36 mM）
乙醇：2 mg/mL（5.11 mM）
水：不溶

储存建议：

粉状状态：-20°C下可保存3年
溶解状态：-80°C下可保存1年

制备方案

储备液配制指导：

质量	1 mM体积	5 mM体积	10 mM体积	50 mM体积
1 mg	2.5559 mL	0.5112 mL	0.2556 mL	0.0511 mL
5 mg	12.7796 mL	2.5559 mL	1.2780 mL	0.2556 mL
10 mg	25.5591 mL	5.1118 mL	2.5559 mL	0.5112 mL

研究意义

G150作为cGAS信号通路的重要抑制剂，在先天免疫调节和相关疾病治疗研究中具有广阔的应用前景。其高选择性和低细胞毒性的特点使其成为探索cGAS-STING信号通路机制的理想工具化合物。

参考文献：
Lama L, et al. Nat Commun. 2019 May 21;10(1):2261

同靶点cGAS抑制剂列表

目录号	产品名	CAS号和产品链接	产品描述
D806841	RU.521 (RU320521)	RU.521(RU320521)\|cGAS与dsDNA抑制剂\|CAS#2262452-06-0 - DKM活性化合物，活性分子平台	RU.521 (RU320521) 是一种有效的 dsDNA 和 cGAS 抑制剂，对 dsDNA 的 IC50 为700 nM。 RU.521 抑制 cGAS 介导的干扰素上调，抑制 dsDNA 依赖性激活。 RU.521 在环状 GMP-AMP 合酶介导的信号传导的细胞测定中具有活性和选择性，并且降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。
D808944	G150	G150 cGAS抑制剂（CAS#2369751-30-2 目录号D808944） - DKM中国	G150是一种有效的、高选择性的 human cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) 抑制剂，IC50为10.2 nM。
D938799	IRAK4-IN-4	IRAK4-IN-4， cGAS抑制剂（CAS#1850276-58-2 目录号D938799） - DKM活性分子	IRAK4-IN-4 (compound 15) 是一种 interleukin-1 receptor–associated kinase 4 (IRAK4) 和 cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) 的抑制剂，对应的IC50值分别为 2.8 nM和 2.1 nM。
D809945	G140	G140 cGAS抑制剂（CAS#2369751-07-3 目录号D809945）_DKM活性化合物	G140是一种有效的选择性环GMP-AMP合成酶(cyclic GMP-AMP synthase, cGAS)抑制剂，对h-cGAS和m-cGAS的IC50分别为14.0 nM和442 nM。
D809615	PF-06928215	PF-06928215 cGAS抑制剂（CAS#2378173-15-8 目录号D809615）- DKM活性化合物，活性分子平台	PF-06928215 是一种高亲和力的环 GMP-AMP 合酶 (cyclic GMP-AMP synthase, cGAS) 抑制剂，IC50 为 4.9 μM。