现货供应cGAS 抑制剂RU.521，RU320521,CAS号：2262452-06-0；货号：D806841
RU.521 (RU320521)：一种有效的cGAS与dsDNA抑制剂
基本信息
- 分子量：415.23
- 化学式：C19H12Cl2N4O3
- CAS号：2262452-06-0
生物活性与机制
RU.521 (RU320521) 是一种双链DNA和环状GMP-AMP合酶(cGAS)的高效抑制剂，其对dsDNA的半抑制浓度(IC50)为700 nM。该化合物能够有效抑制cGAS介导的干扰素上调过程，阻断dsDNA依赖性激活通路。
在细胞水平实验中，RU.521表现出对cGAS介导信号传导的特异性和选择性。研究显示，该化合物能够显著降低来自Aicardi-Goutières综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达，表明其在调控先天免疫反应中具有重要应用价值。
储存与溶解特性
储存条件：
- 粉状形态：-20°C下可保存3年
- 溶解于溶剂：-80°C下可保存1年
溶解性能：
- DMSO：83 mg/mL (199.89 mM)
- 乙醇：2 mg/mL (4.82 mM)
- 水：不溶
溶液制备方案
| 浓度 | 溶剂体积 (1 mg) | 溶剂体积 (5 mg) | 溶剂体积 (10 mg) |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4083 mL | 12.0415 mL | 24.0830 mL |
| 5 mM | 0.4817 mL | 2.4083 mL | 4.8166 mL |
| 10 mM | 0.2408 mL | 1.2042 mL | 2.4083 mL |
| 50 mM | 0.0482 mL | 0.2408 mL | 0.4817 mL |
研究验证
该化合物的生物活性已得到多项研究的验证：
- Vincent J 等人在《Nature Communications》(2017)中报道了其抑制特性
- Pons BJ 团队在《Cellular and Molecular Life Sciences》(2021)中进一步证实其作用机制
- Xu Q 等研究者在《Life Sciences》(2020)中探索了其治疗应用潜力
同靶点抑制剂对比
cGAS抑制剂研究领域已有多个化合物被发现，包括：
- G150：对human cGAS的IC50为10.2 nM
- IRAK4-IN-4：对cGAS的IC50为2.1 nM
- G140：对h-cGAS和m-cGAS的IC50分别为14.0 nM和442 nM
- PF-06928215：IC50为4.9 μM
RU.521作为cGAS抑制剂家族中的重要成员，为研究先天性免疫应答机制和相关疾病治疗提供了有价值的工具化合物。
目录号 | 产品名 | CAS号和产品链接 | 产品描述 |
D806841 | RU.521 (RU320521) | RU.521(RU320521)|cGAS与dsDNA抑制剂|CAS#2262452-06-0 - DKM活性化合物，活性分子平台 | RU.521 (RU320521) 是一种有效的 dsDNA 和 cGAS 抑制剂，对 dsDNA 的 IC50 为700 nM。 RU.521 抑制 cGAS 介导的干扰素上调，抑制 dsDNA 依赖性激活。 RU.521 在环状 GMP-AMP 合酶介导的信号传导的细胞测定中具有活性和选择性，并且降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。 |
D808944 | G150 | G150是一种有效的、高选择性的 human cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) 抑制剂，IC50为10.2 nM。 | |
D938799 | IRAK4-IN-4 | IRAK4-IN-4 (compound 15) 是一种 interleukin-1 receptor–associated kinase 4 (IRAK4) 和 cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) 的抑制剂，对应的IC50值分别为 2.8 nM和 2.1 nM。 | |
D809945 | G140 | G140是一种有效的选择性环GMP-AMP合成酶(cyclic GMP-AMP synthase, cGAS)抑制剂，对h-cGAS和m-cGAS的IC50分别为14.0 nM和442 nM。 | |
D809615 | PF-06928215 | PF-06928215 cGAS抑制剂（CAS#2378173-15-8 目录号D809615）- DKM活性化合物，活性分子平台 | PF-06928215 是一种高亲和力的环 GMP-AMP 合酶 (cyclic GMP-AMP synthase, cGAS) 抑制剂，IC50 为 4.9 μM。 |
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