Tucidinostat是一种有效的HDAC1/2/3和HDAC10抑制剂,IC50值分别为95、160、67和78 nM。分子量390.41,化学式C22H19FN4O2,CAS号1616493-44-7。

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Tucidinostat ,HBI-8000, CS-055,西达本胺 HDAC1, 2, 3, 10抑制剂 (CAS#1616493-44-7 目录号D808567) - DKM活性分子

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2天前

Tucidinostat (CAS: 1616493-44-7):中国原研HDAC抑制剂的创新突破

核心作用机制

Tucidinostat作为中国自主研发的亚型选择性组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,展现出独特的作用机制:

精准靶向特性

  • 选择性抑制HDAC1、HDAC2、HDAC3(I类)以及HDAC10(IIb类)
  • 具有高度亚型选择性,避免非特异性抑制作用

表观遗传调控

  • 有效上调组蛋白乙酰化水平
  • 重新激活抑癌基因的表达,恢复细胞正常调控功能

多重抗肿瘤效应

  • 阻滞肿瘤细胞周期进程
  • 诱导肿瘤细胞凋亡
  • 激活NK细胞和CTL细胞的免疫杀伤功能

肿瘤微环境调节

  • 逆转上皮间质转化(EMT)过程
  • 克服肿瘤耐药性问题
  • 抑制肿瘤转移能力

热门研究领域

血液系统肿瘤

  • 外周T细胞淋巴瘤(PTCL)的单药及联合治疗
  • 成人T细胞白血病/淋巴瘤(ATLL)的治疗研究
  • 弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的联合治疗方案

实体肿瘤应用

  • 乳腺癌的联合免疫治疗研究
  • 胰腺癌的化疗联合方案探索
  • 黑色素瘤的综合治疗策略

免疫调控研究

  • 促进巨噬细胞向M1型极化
  • 增强CAR-T细胞治疗效果
  • 与PD-1抑制剂联合应用研究

前沿科学探索

  • HIV潜伏感染的逆转机制研究
  • 免疫性血小板减少症(ITP)治疗探索
  • 表观遗传学基础理论研究

科研应用规格

质量标准

  • 纯度≥99%,满足高精度科研需求
  • 严格的质量控制体系

应用范围

  • 机制通路研究
  • 靶点验证实验
  • 临床前药效学评价

使用说明

  • 仅供科学研究使用
  • 不可用于人体及动物临床治疗

Tucidinostat作为中国原研的创新药物,为表观遗传学研究和肿瘤治疗领域提供了重要的工具化合物,在多个研究方向展现出广阔的应用前景。

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