Tucidinostat是一种有效的HDAC1/2/3和HDAC10抑制剂,IC50值分别为95、160、67和78 nM。分子量390.41,化学式C22H19FN4O2,CAS号1616493-44-7。

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Tucidinostat ,HBI-8000, CS-055,西达本胺 HDAC1, 2, 3, 10抑制剂 (CAS#1616493-44-7 目录号D808567) - DKM活性分子

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2周前

Tucidinostat (西达本胺, DKM D808567),这是一种高选择性的口服HDAC酶抑制剂。


产品介绍


·核心靶点与机制:作为一种高效的HDAC抑制剂,它的选择性非常精准:

o强效抑制:对HDAC1、2、3 和 10的抑制效果极强,其半抑制浓度(IC50)分别为95, 160, 67 和 78 nM

o选择性:对HDAC4/5/6/7/9无抑制作用,对HDAC8 (733 nM) 和 11 (432 nM)的抑制作用则相对较弱。

·基础理化信息

o化学信息CAS号1616493-44-7分子式C₂₂H₁₉FN₄O₂分子量390.41

o纯度与储存:产品纯度>99%,以粉末形式在-20°C下储存,有效期3年;若溶于溶剂,则建议在-80°C保存,有效期为1年


活性数据 (体外和体内)


体外实验 (In Vitro)

·作用机制:在 HeLa 细胞和人类PBMC细胞中,能显著诱导组蛋白H3乙酰化

·细胞毒性:在低微摩尔浓度下即可抑制多种肿瘤细胞生长,但对正常细胞的毒性远低于同类药物MS-275。

体内实验 (In Vivo)

·抗肿瘤活性:在小鼠结肠癌HCT-8移植瘤模型中,12.5-50 mg/kg的剂量即可显著抑制肿瘤生长,且耐受性良好。在50 mg/kg剂量下,其抗肿瘤效果与化疗药物5-FU(20 mg/kg)及MS-275(25 mg/kg)相当或更优。


溶解方案与储备液


以下是该产品的溶解度数据和相关储备液配制方法,请注意所有操作都应在无菌环境下进行。

溶解度

·DMSO:78 mg/mL (199.79 mM), 也可达50 mg/mL (128.07 mM), 两种数据源均提及,表明其在DMSO中溶解度很高。

·Ethanol (乙醇):1 mg/mL (2.56 mM), 溶解度较低。

·Water (水):Insoluble (不溶)

储备液配制参考

·溶解度及制备方案

DMSO

78 mg/mL  (199.79 mM)

Ethanol

1 mg/mL  (2.56 mM)

Water

Insoluble

制备储备液

浓度  溶剂体积   质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5614 mL

12.8070 mL

25.6141 mL

5 mM

0.5123 mL

2.5614 mL

5.1228 mL

10 mM

0.2561 mL

1.2807 mL

2.5614 mL

50 mM

0.0512 mL

0.2561 mL

0.5123 mL


实验方案参考


该分子作为已进入临床阶段的抗癌药物(由微芯生物研发),在多种实体瘤和血液肿瘤中显示出治疗潜力。其给药方案、剂量及联合用药策略,均可作为你设计实验方案的重要参考。

研究类型/疾病领域

主要方案与用法

数据来源

(参考相关临床研究结果)

淋巴瘤

联合R-CHOP方案:西达本胺20 mg/次,在21天周期的第1, 4, 8, 11天口服给药,共6个周期;之后完全缓解者继续单药维持治疗24周

联合化疗预处理方案(自体干细胞移植前):西达本胺30 mg/次,在特定时间点(D-7, D-4, D0, D+3)口服给药。

乳腺癌

联合内分泌治疗和化疗:西达本胺联合卡培他滨内分泌治疗

新辅助治疗:西达本胺联合依西美坦

白血病 (ETP-ALL/LBL)

联合儿童启发化疗方案:作为一线治疗方案。

黑色素瘤

联合特瑞普利单抗 (toripalimab):用于不可切除或转移性黑色素瘤。

外周T细胞淋巴瘤

单药维持治疗20 mg/次,每周两次,用于弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)伴HBV感染患者的维持治疗。

基础研究模型

原发免疫性血小板减少症 (ITP) 小鼠模型:灌胃给予不同剂量西达本胺(如0.01, 0.1, 0.5, 5.0 mg/kg)以观察疗效。

结肠癌细胞模型:使用西达本胺(5, 10, 20 μmol/L)处理HCT-8和HT-29细胞,观察其能量代谢调节作用。


以上实验方案可为你的研究提供参考,具体的给药剂量、频率和周期需根据细胞系、动物模型或临床前研究的目的进行初步探索和优化。


希望这些整理对你有帮助。如果还需要查找特定细胞系或动物模型的实验方案,可以随时联系我司销售或者拨打免费电话400-168-1698。

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