• 生物活性

靶点及简介 ：Tucidinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50，733 nM，432 nM)，对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。

体外研究：

      Chidamide抑制I型HDACs 1-3，以及IIb型HDAC10。在人类宫颈腺癌Hela细胞和人源PBMC细胞中，Chidamide显著地诱导组蛋白H3乙酰化。在微摩尔浓度范围内，Chidamide和MS-275可抑制大多数人源肿瘤细胞系的细胞生长，但并不是所有所检测的肿瘤细胞（共检测18种）。在人胚肾（CCC-HEK）和人胚肝（CCC-HEL）中，Chidamide对正常细胞的毒性作用比MS-275大大减少，说明Chidamide对正常细胞和癌细胞的细胞毒性作用的差异。

体内研究：

在小鼠结肠癌HCT-8移植瘤模型中，Chidamide具有体内抗肿瘤活性。给药浓度范围为12.5-50 mg/kg的Chidamide可浓度依赖性地减少肿瘤大小和重量。Chidamide的给药浓度为50 mg/kg时，相较于对照药物组5-FU（20 mg/kg）和MS-275组（25 mg/kg）具有相似甚至更大的功效。在携瘤动物模型中，Chidamide耐受良好。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

• [1] Ning ZQ, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2012,

• 溶解度及制备方案

DMSO	78 mg/mL  (199.79 mM)
Ethanol	1 mg/mL  (2.56 mM)
Water	Insoluble

制备储备液

浓度  溶剂体积   质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5614 mL	12.8070 mL	25.6141 mL
5 mM	0.5123 mL	2.5614 mL	5.1228 mL
10 mM	0.2561 mL	1.2807 mL	2.5614 mL
50 mM	0.0512 mL	0.2561 mL	0.5123 mL

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