靶点及简介 ：Denosumab(anti-RANK ligand)是一种结合并抑制RANKL受体激活剂（TNFSF11）的人单克隆抗体。Denosumab可以降低椎体、非椎体和髋部骨折的风险【1】，还具有抗癌活性【2】。破骨细胞在体内参与骨的再吸收过程，核因子kB配体受体激活剂（RANKI）是破骨细胞生成、存活以及发挥功能所必需的跨膜可溶性蛋白。本品在破骨细胞和其前体细胞表面与RANKI结合，使得RANKL与RANK受体结合受阻，阻止破骨细胞的生成、存活以及功能的发挥，减少骨的再吸收从而增加皮质骨和松质骨的骨量和强度。

Denosumab (anti-RANK ligand) (AMG-162, Prolia, Xgeva) 是是一种全人源单克隆抗体，可选择性抑制灵长类动物 RANKL。Denosumab 可抑制 human RANKL (143–317) 刺激源自鼠 RAW 264.7 细胞的破骨细胞形成的能力，IC50 值为 1.64 nM。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Moen MD, et al. Denosumab: a review of its use in the treatment of postmenopausal osteoporosis. Drugs Aging. 2011;28(1):63-82.

[2]. Chawla S, et al. Denosumab in patients with giant-cell tumour of bone: a multicentre, open-label, phase 2 study. Lancet Oncol. 2019;20(12):1719-1729.

• 溶解度及制备方案
  

  Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	0.0069 mL	0.0346 mL	0.0691 mL
  5 mM	0.0014 mL	0.0069 mL	0.0138 mL
  10 mM	0.0007 mL	0.0035 mL	0.0069 mL

  关键词: Denosumab | CAS#615258-40-7 | Immunoglobulin G2 | Ranmark | Immunoglobulin G 2 | Immunoglobulin G-2 | RANKL Inhibitor | NF-κB | NF-κB靶点 | RUO仅供科研使用 | DKM-信号通路专用抑制剂 | Denosumab/地舒单抗 纯度/质量文件 | Denosumab/地舒单抗 亚型比较 | Denosumab/地舒单抗 技术信息