党参炔苷（Lobetyolin）其核心是一种来自中药党参的天然聚乙炔糖苷，具有广泛的生物活性。

Lobetyolin 是从党参根中提取出来的重要有效成分之一，对胃黏膜损伤有很好的保护作用。Lobetyolin 可以下调谷氨酰胺代谢，有助于药物诱导的细胞凋亡和肿瘤生长抑制，Lobetyolin 显着降低氨基酸转运蛋白 丙氨酸-丝氨酸-半胱氨酸转运蛋白 2 (ASCT2) 的 mRNA 和蛋白表达。

产品基本信息

⚙️ 药理作用与机制

·主要来源与简介: 党参炔苷（Lobetyolin）是桔梗科植物党参（Codonopsis pilosula）根中的主要天然活性成分之一，其核心化学结构是一种与葡萄糖吡喃糖基结合的聚乙炔类化合物。研究表明它具有多种药理活性，尤其在抗肿瘤方面表现突出。

·主要作用机制:

o抑制肿瘤代谢：通过下调ASCT2（丙氨酸-丝氨酸-半胱氨酸转运蛋白2）的mRNA和蛋白表达，抑制谷氨酰胺代谢，从而诱导癌细胞凋亡、抑制肿瘤生长。

o抗炎作用：在多种炎症模型中，可通过下调巨噬细胞功能，抑制炎症因子（如IL-6, TNF-α, IL-1β）的产生，以减轻组织损伤。

o抑制黄嘌呤氧化酶：对黄嘌呤氧化酶（XO）表现出混合型抑制作用，这为其治疗高尿酸血症和痛风提供了理论依据。

·常规体内给药剂量: 在动物研究中，腹腔注射给药剂量通常在10, 20, 40 mg/kg，经口灌胃剂量可参考其抑制黄嘌呤氧化酶的50 mg/kg。

生物活性与实验方案精选

·抗肿瘤活性:

o细胞实验：可抑制胃癌、前列腺癌等细胞增殖。

§细胞株: 人胃癌细胞 MKN-45, MKN-28，人前列腺癌细胞 PC-3

§实验步骤：将细胞接种于96孔板，加入浓度范围为1-1000 µM的Lobetyolin，在37°C、5% CO₂培养箱中培养24小时，然后用MTT法测定细胞活力。使用GraphPad Prism 8等软件计算半数抑制浓度（IC₅₀）。

§半数抑制浓度（IC₅₀）在不同细胞系中有所差异，例如在MKN-45胃癌细胞中约为18 µM，在PC-3前列腺癌细胞中为5.73 µM。

o动物实验：在裸鼠异种移植瘤模型中评估体内抗肿瘤效果。

§动物模型: 裸鼠

§给药方案：腹腔注射给药，剂量为10、20、40 mg/kg，给药持续2周。

§评估指标：治疗期间定期测量肿瘤体积和重量；实验结束后，通过Western Blot等方法检测肿瘤组织中ASCT2等相关蛋白的表达水平。

·抗炎与神经保护活性:

o细胞/动物实验：评估其对抗LPS诱导的脓毒症及治疗溃疡性结肠炎的作用。

§细胞/动物模型: 原代巨噬细胞或小鼠

§给药方案：为评估抗炎功效，可在体外对细胞进行0.1-100 µM的梯度处理，同时在体内研究中，以1-100 mg/kg的剂量通过腹腔注射或口服途径给药；随后，通常使用细菌内毒素（LPS）诱导炎症反应。针对抗炎研究，重要的检测指标包括通过ELISA法检测上清液或血清中关键炎症因子（如IL-6， TNF-α， IL-1β）的浓度，以及通过Western Blot或免疫组化检测紧密连接蛋白（如Occludin， ZO-1）以评估肠道屏障完整性。

配制浓度

参考文献：

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