LXS196是口服有效的选择性PKC抑制剂,靶向PKCα、PKCθ和GSK3β,目前处于葡萄膜黑素瘤I期临床试验阶段。

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现货直供Darovasertib(IDE196/LXS196),CAS号1874276-76-2,货号D932811

原创 DKM DKM中国
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2周前
  • 生物活性


靶点及简介 :LXS196是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C(PKC)抑制剂,对PKCα、PKCθ和GSK3β的IC50值分别为1.9nM、0.4nM和3.1μM。可用于治疗葡萄膜黑素瘤。

LXS196是有效的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,目前在I期临床试验中用于治疗葡萄膜黑素瘤。


体外研究:
口服给药后,蛋白激酶C抑制剂LXS196结合并抑制PKC,PKC阻止PKC介导的信号传导途径的激活。这可能导致易感肿瘤细胞中细胞周期停滞和细胞凋亡的诱导。 PKC是一种在某些类型的癌细胞中过表达的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,参与肿瘤细胞的分化,增殖,侵袭和存活[1]。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Protein Kinase C Inhibitor LXS196

  • 溶解度及制备方案
  • Concentration / Solvent Volume / Mass
    1mg5mg10mg

    1 mM

    5 mM

    10 mM

    2.12mL

    0.42mL

    0.21mL

    10.58mL

    2.12mL

    1.06mL

    21.17mL

    4.23mL

    2.12mL



  • 关键词: Darovasertib | CAS#1874276-76-2 | LXS196 | IDE196 | LXS 196 | LXS-196 | IDE196 | IDE 196 | IDE-196 | PKC Inhibitor | Epigenetics | TGF-beta/Smad | PKC | 仅供科研使用 | DKM-信号通路专用抑制剂 | Darovasertib 纯度/质量文件 | Darovasertib 亚型比较 | Darovasertib 生物活性 | Darovasertib 参考文献 | Darovasertib 实验方案 | Darovasertib 技术信息
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