LXS196 (CAS#1874276-76-2 目录号D932811)

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Darovasertib是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C(PKC)抑制剂，对PKCα、PKCθ和GSK3β的IC50值分别为1.9nM、0.4nM和3.1μM。可用于治疗葡萄膜黑素瘤。

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参数

别名	Darovasertib; IDE196
产品名	LXS196
CAS号	1874276-76-2
目录号	D932811
化学式	C₂₂H₂₃F₃N₈O
分子量	472.47
溶解度	DMSO : ≥ 100 mg/mL (211.65 mM)
靶点	LXS196是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C(PKC)抑制剂，对PKCα、PKCθ和GSK3β的IC50值分别为1.9nM、0.4nM和3.1μM。可用于治疗葡萄膜黑素瘤。
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗

产品安全说明书

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靶点及简介 ：LXS196是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C(PKC)抑制剂，对PKCα、PKCθ和GSK3β的IC50值分别为1.9nM、0.4nM和3.1μM。可用于治疗葡萄膜黑素瘤。

LXS196是有效的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,目前在I期临床试验中用于治疗葡萄膜黑素瘤。

体外研究：
口服给药后,蛋白激酶C抑制剂LXS196结合并抑制PKC,PKC阻止PKC介导的信号传导途径的激活。这可能导致易感肿瘤细胞中细胞周期停滞和细胞凋亡的诱导。 PKC是一种在某些类型的癌细胞中过表达的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,参与肿瘤细胞的分化,增殖,侵袭和存活[1]。

验证：

参考文献：

[1]. Protein Kinase C Inhibitor LXS196

Concentration / Solvent Volume / Mass

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.12mL

0.42mL

0.21mL

10.58mL

2.12mL

1.06mL

21.17mL

4.23mL

2.12mL

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