TRULI:靶向Lats激酶的高效抑制剂
TRULI (Lats-IN-1)是一种高效的小分子抑制剂,专门靶向Lats1和Lats2激酶,其IC50值仅为0.2 nM。该化合物通过抑制Yap磷酸化来发挥其生物学功能,从而在多个细胞系和组织中诱导细胞增殖。
药理特性
- 作用机制:特异性抑制Lats1和Lats2激酶活性
- IC50值:0.2 nM(体外激酶试验)
- 生物学效应:抑制Yap磷酸化,促进细胞增殖
- 应用领域:内耳感觉受体增殖再生的初始阶段
化学信息
- 分子量:334.40
- 分子式:C18H14N4OS
- CAS号:1424635-83-5
- 目录号:D801061
- SMILES:O=C(N=C1SC=CN1CC2=CC=CC=C2)C3=C[NH]C4=NC=CC=C34
溶解度特性
- DMSO:67 mg/mL (200.35 mM)
- 水:不溶
- 乙醇:不溶
储存与配制建议
- 储存条件:-20°C粉状保存,有效期3年
- 储备液配制:建议分装保存,避免反复冻融
- 溶解后保存:
实验浓度配制参考
| 浓度 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
2.9904 mL |
14.9522 mL |
29.9043 mL |
| 5 mM |
0.5981 mL |
2.9904 mL |
5.9809 mL |
| 10 mM |
0.2990 mL |
1.4952 mL |
2.9904 mL |
| 50 mM |
0.0598 mL |
0.2990 mL |
0.5981 mL |
参考文献:https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34035288/