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首页 GPCR & G Protein KRas inhibitor RMC-6291 (Elironrasib)(CAS#2641998-63-0 目录号D8001606)

剂量 价格 库存 数量
1mg ¥ 2580.00 100
5mg ¥ 7580.00 100
25mg ¥ 16850.00 100
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参数
别名 Elironrasib
产品名 RMC-6291
CAS号 2641998-63-0
目录号 D8001606
化学式 C55H78FN9O8
分子量 1012.26
溶解度 DMSO : 100 mg/mL ( (98.78 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (98.78 mM) Water : Insoluble
靶点 Ras
储存条件 Store at -20°C( Powder)
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99.08%
产品安全说明书
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RMC-6291:新一代KRASG12C(ON)口服抑制剂

药物简介

RMC-6291是一种具有口服活性的共价抑制剂,专门靶向KRASG12C(ON)突变蛋白。该药物通过独特的机制在肿瘤细胞内发挥作用,能够形成KRASG12C(ON)与亲环蛋白A(CypA)之间的三复合物结构。

作用机制

RMC-6291的创新性在于其通过立体阻断RAS效应物结合的方式来抑制KRASG12C(ON)的信号传导。这种作用方式使得药物能够对RAS通路活性产生深度和持久的抑制作用,在KRASG12C肿瘤模型中表现出优异的治疗效果。

临床前研究表现

根据Nichols R.J.等人2022年在《Cancer Research》发表的研究结果,RMC-6291作为新一代三复合物KRASG12C(ON)抑制剂,在临床前KRASG12C癌症模型中表现优于KRASG12C(OFF)抑制剂。

配制参考浓度

浓度 (mM) 1 mg 所需体积 (mL) 5 mg 所需体积 (mL) 10 mg 所需体积 (mL)
1 mM 1000.00 5000.00 10000.00
5 mM 200.00 1000.00 2000.00
10 mM 100.00 500.00 1000.00
50 mM 20.00 100.00 200.00

该药物为KRASG12C突变癌症的治疗提供了新的希望,特别是在克服现有抑制剂耐药性方面展现出潜在优势。


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