| 别名 | BBO10203,Compound758 |
| 产品名 | BBO-10203 |
| CAS号 | 2971769-60-3 |
| 目录号 | D805872 |
| 化学式 | C34H30F2N6O3S |
| 分子量 | 640.70 |
| 溶解度 | DMSO : 33 mg/mL ( (51.5 mM) |
| 靶点 | PI3Kα |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
靶点及简介 ：
BBO-10203（化合物758）靶向PI3Kα的RBD结构域，阻断K-/H-/N-Ras与其结合，在BT474细胞中抑制pAKT的IC50低于0.1 pM。
BBO-10203（又称 Compound 758）是一种可口服的小分子化合物，通过结合 PI3Kα 的 Ras 结合域，选择性地阻断 PI3Kα-Ras 相互作用。BBO-10203 有效阻止 Ras-PI3Kα 复合物形成，并抑制下游 Akt 激活，而不影响基础 PI3Kα 激酶活性，从而降低高血糖与高胰岛素血症风险；BBO-10203对 KRAS 突变肿瘤具有选择性抗肿瘤活性，是靶向癌症研究的重要候选分子。
体内研究：
BBO-10203 在HEK293T 细胞中阻断 KRAS-G12D 与 PI3Kα 的相互作用，IC50=6 nM，同时不影响 KRAS-G12D 与蛋白激酶 CRAF 的结合，也不抑制PI3Kα体外激酶活性。BBO-10203对大多数 HER2 基因扩增的细胞系IC50 < 10 nM，同时对PIK3CA螺旋突变的细胞系敏感。[1][2]
体外研究：
在口服葡萄糖耐量试验的禁食雄性小鼠中，300mg/kg BBO-10203不影响葡萄糖代谢，而50mg/kg阿培利司观察到高血糖症和高胰岛素血症。 在具有KRAS G12X突变、有或无PIK3CA突变的异种移植物小鼠模型中，BBO-10203（10~100mg/kg，口服，一天一次，28天）具有剂量依赖性的肿瘤体积减小功效，在数种多重KRAS突变体皮下异种移植物模型中具有抗肿瘤功效。[1]
验证：
参考文献：
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5608 mL | 7.8040 mL | 15.6079 mL |
| 5 mM | 0.3122 mL | 1.5608 mL | 3.1216 mL |
| 10 mM | 0.1561 mL | 0.7804 mL | 1.5608 mL |
| 50 mM | 0.0312 mL | 0.1561 mL | 0.3122 mL |
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