| 别名 | GDC-6036(化合物17a),RG6330 |
| 产品名 | Divarasib |
| CAS号 | 2417987-45-0 |
| 目录号 | D8001180 |
| 化学式 | C29H32ClF4N7O2 |
| 分子量 | 622.06 |
| 溶解度 | 请使用新开封DMSO : 100 mg/mL ( (160.75 mM) ；Ethanol : 100 mg/mL (160.75 mM) Water : Insoluble |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | 99.32% |
靶点及简介 ：
Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服活性的，选择性的，共价突变KRAS G12C抑制剂，对 K-Ras G12C 的 IC50<0.01 μM。 GDC-6036 在 K-Ras G12C-烷基化 HCC1171 细胞中的 EC50 为 2 nM。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
迪瓦拉替尼（Divarasib，研发代码：GDC-6036）是一种极具潜力、共价结合的高选择性KRAS G12C抑制剂。由基因泰克（Genentech）/罗氏（Roche）开发，该药物通过精准锁定KRAS蛋白的非活性GDP结合构象，阻断下游信号级联。在临床前及早期临床研究中，迪瓦拉替尼展现出比第一代KRAS G12C抑制剂（如索托拉西布）更强的激酶亲和力和生物活性，其在非小细胞肺癌（NSCLC）及结直肠癌（CRC）的单药或联合治疗中表现出突破性的客观缓解率，是目前KRAS靶向药物领域“Best-in-class”的重要竞争者。
验证：
参考文献：
溶解度及制备方案
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6076 mL | 8.0378 mL | 16.0756 mL |
| 5 mM | 0.3215 mL | 1.6076 mL | 3.2151 mL |
| 10 mM | 0.1608 mL | 0.8038 mL | 1.6076 mL |
关键词：Divarasib, GDC-6036, Divarasib供应商, Ras抑制剂, 购买Divarasib, Divarasib溶解度, Divarasib结构式
KRAS G12C：KRAS基因上第12位甘氨酸突变为半胱氨酸，是肺腺癌的核心驱动因子。
索托拉西布 (Sotorasib)：首个获批的 KRAS G12C 抑制剂（对标药物）。
阿达格拉西布 (Adagrasib)：另一款已上市的高选择性 KRAS 抑制剂。
Switch II 口袋：RAS蛋白上一个动态的构象区域，是当前共价靶向研发的热点。
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