| 别名 | RO3306 |
| 产品名 | Ro-3306 |
| CAS号 | 872573-93-8 |
| 目录号 | D807747 |
| 化学式 | C₁₈H₁₃N₃OS₂ |
| 分子量 | 351.45 |
| 溶解度 | ≥ 4.39mg/mL in DMSO |
| 靶点 | An ATP-competitive, potent CDK1 inhibitor |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：An ATP-competitive, potent CDK1 inhibitor
一种有效，选择性的 CDK1 抑制剂，对 CDK1，CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM，35 nM 和 340 nM ，选择性是其他各种人类激酶的15倍多。
RO-3306抑制CDK1/cyclin B1，CDK1/cyclin A，CDK2/cyclin E，和CDK4/cyclin D活性，Ki分别为35 nM，110 nM，340 nM，和>2000 nM。HCT116，SW480，和HeLa细胞用RO-3306处理20小时导致细胞周期完全阻滞在G2/M期。HCT116和SW480的增殖被RO-3306有效阻断。RO-3306似乎在癌细胞(HCT116和SW480)中比在非致瘤性细胞(MCF 10A和MCF 12A)中具有更强的促凋亡作用。10 μM 浓度的RO-3306有效阻止卵母细胞成熟。
| 分子量 | 351.45 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C18H13N3OS2 | ||
| CAS号 | 872573-93-8 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
RO-3306是ATP竞争性抑制剂，抑制CDK1 /细胞周期蛋白A复合物，Ki为110 nM。 RO-3306阻断人癌细胞G2 / M期的细胞周期。 RO-3306（4μM）诱导癌细胞凋亡[1]。 RO-3306（5μM）以时间依赖性方式诱导AML细胞的G2 / M期细胞周期停滞和凋亡。 RO-3306处理显着增加了G1期细胞中膜联蛋白V阳性细胞的百分比，而不影响细胞周期分布。 RO-3306增强p53介导的细胞凋亡。 RO-3306与Nutlin-3合作激活Bax并诱导线粒体凋亡。 RO-3306（5μM）下调AML中的抗凋亡p21，Bcl-2和survivin蛋白表达。 RO-3306抑制p53诱导的p21合成。 RO-3306不抑制RNA聚合酶II CTD磷酸化[2]。 RO-3306（10μM）有效阻止卵母细胞成熟。 RO-3306减少卵母细胞中的胚泡形成[3]。
激酶实验
通过使用从Hi5昆虫细胞表达和分离的重组人CDK /细胞周期蛋白复合物（CDK1 /细胞周期蛋白B1，CDK1 /细胞周期蛋白A，CDK2 /细胞周期蛋白E和CDK4 /细胞周期蛋白D）进行CDK测定。在测定中使用GST-细胞周期蛋白B1，CDK1，GST-细胞周期蛋白-E，CDK2，GST-CDK4和细胞周期蛋白D. GST标记的蛋白质与其配偶体共表达并纯化。所有测定均使用His-6标记的pRB片段（氨基酸385-928）作为底物。蛋白质由构建体表达。它在M15大肠杆菌细胞中表达，并结合在用1mM咪唑预处理的Ni-连接的琼脂糖柱上，并用500mM咪唑洗脱。将洗脱的蛋白质对20mM Hepes，pH7 / 6.25mM MgCl2 / 1.5mM DTT透析，等分，并储存在-80℃。
验证：
参考文献：
| DMSO (warmed with 50ºC water bath) | 70 mg/mL (199.17 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8454 mL | 14.2268 mL | 28.4535 mL |
| 5 mM | 0.5691 mL | 2.8454 mL | 5.6907 mL |
| 10 mM | 0.2845 mL | 1.4227 mL | 2.8454 mL |
| 50 mM | 0.0569 mL | 0.2845 mL | 0.5691 mL |
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