• 生物活性

靶点及简介 ：Potent VEGFR inhibitor

SKLB-610是一种多靶点的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)抑制剂。它对VEGFR2的抑制作用最为有效，是FGFR2和PDGFR的弱抑制剂。

SKLB610能有效抑制人体肿瘤血管生成。在生化激酶检测中，当浓度为10μM时，SKLB610对血管生成相关酪氨酸激酶VEGFR2、成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2)和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)的抑制率分别为97%、65%和55%。在体外实验中，SKLB610对vegf刺激的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)增殖表现出更强的选择性抑制作用，这种增殖抑制作用与VEGFR2和p42/44丝裂原活化蛋白激酶(p42/44 MAPK)的磷酸化水平降低有关。SKLB610抑制体外Matrigel细胞上HUVECs毛细血管的形成，抑制斑马鱼体内亚肠道静脉的形成。此外，SKLB610以浓度依赖的方式抑制一系列人癌细胞的增殖，人非小细胞肺癌细胞株A549和人结直肠癌细胞株HCT116对SKLB610治疗最敏感。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1] Cao ZX, et al. Cell Physiol Biochem. SKLB610: a novel potential inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases inhibits angiogenesis and tumor growth in vivo.

• 溶解度及制备方案
  

DMSO	83 mg/mL (199.82 mM)
Ethanol	27 mg/mL (65.00 mM)
Water	Insoluble

• 制备储备液
  

  Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	2.4075 mL	12.0375 mL	24.0749 mL
  5 mM	0.4815 mL	2.4075 mL	4.815 mL
  10 mM	0.2407 mL	1.2037 mL	2.4075 mL

  
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