| 别名 | Ripasudil hydrochloride dihydrate,K-115 hydrochloride dihydrate,瑞舒地尔盐酸二水合物 |
| 产品名 | K-115 hydrochloride dihydrate |
| CAS号 | 887375-67-9 |
| 目录号 | D807995 |
| 化学式 | C₁₅H₂₃ClFN₃O₄S |
| 分子量 | 395.88 |
| 溶解度 | ≥ 123.2mg/mL in DMSO |
| 靶点 | <p>Selective Rho kinase inhibitor</p> |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
Ripasudil Hydrochloride Dihydrate（盐酸瑞舒地尔二水合物）是一种高效的Rho激酶（ROCK）选择性抑制剂，在眼科疾病治疗领域展现出广阔的应用前景。
该化合物的分子式为C₁₅H₂₃ClFN₃O₄S，分子量为395.877 g/mol。作为一种特异性ROCK抑制剂，Ripasudil对ROCK2和ROCK1的抑制活性极高，其IC50值分别为19 nM和51 nM。相比之下，该化合物对其他激酶的抑制活性明显较低：对CaMKIIα的IC50为370 nM，对PKACα为2.1 μM，对PKC则为27 μM。
在细胞水平研究中，Ripasudil表现出显著的生物学效应。使用1-10 μM浓度的Ripasudil处理小梁网（TM）细胞后，可观察到明显的细胞骨架变化，包括细胞回缩、形态变圆以及肌动蛋白束减少。在5 μM浓度下，该化合物能显著降低经内皮电阻（TEER），同时增加Schlemm管内皮细胞单层的FITC-葡聚糖渗透性。
动物实验证实了Ripasudil的降眼压效果。在兔眼模型中，0.0625%至0.5%的Ripasudil能以浓度依赖方式有效降低眼内压（IOP）。猴眼实验同样显示，0.1%至0.4%的Ripasudil具有显著的降眼压作用。
值得注意的是，Ripasudil还表现出神经保护特性。每日口服1 mg/kg剂量的Ripasudil能在神经压迫后对视网膜神经节细胞（RGC）产生保护效果。该化合物能抑制小鼠轴突损伤诱导的氧化应激，并阻止RGC中ROS的时间依赖性产生。
基于其独特的药理特性，Ripasudil已被开发用于青光眼和眼内高压的治疗。该化合物通过ROCK信号通路发挥作用，这一通路在细胞周期调控、干细胞分化以及TGF-beta/Smad信号转导中均扮演重要角色。
目前，Ripasudil的储存条件建议为-20℃，外观呈粉末状。随着进一步研究的深入，这一选择性ROCK抑制剂有望为眼科疾病治疗提供新的解决方案。
参考文献：
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