• 生物活性

靶点及简介 ：curaxin that activates p53 and inhibits NF-κB

CBL0137是一种代谢稳定的curaxin，激活p53的EC50值为0.37µM，抑制NF-κB的EC50值为0.47µM。CBL0137抑制组蛋白伴侣FACT，在替莫唑胺反应和耐药的胶质母细胞瘤的临床前原位模型中有效。CBL0137根除耐药癌症干细胞，增强吉西他滨在胰腺癌临床前模型中的疗效。

在小鼠实验中，CBL0137对原位对吉西他滨耐药的PANC-1模型和患者来源的异种移植瘤有效，其中CBL0137的抗肿瘤作用与FACT的过表达有关。此外，CBL0137与吉西他滨的联合作用可能是由于CBL0137能够抑制吉西他滨诱导的若干转录程序，包括NF-kappaB反应和核糖核苷酸还原酶的表达。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1] Lock R, et al. Pediatr Blood Cancer. Initial testing (stage 1) of the curaxin CBL0137 by the pediatric preclinical testing program.

[2] Burkhart C, et al. Oncotarget. Curaxin CBL0137 eradicates d rug resistant cancer stem cells and potentiates efficacy of gemcitabine in preclinical models of pancreatic cancer.

• 溶解度及制备方案

DMSO	15 mg/mL (44.59 mM)
Ethanol	8 mg/mL  (23.78 mM)
Water	Insoluble

制备储备液

浓度 溶剂体积 质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9724 mL	14.8619 mL	29.7239 mL
5 mM	0.5945 mL	2.9724 mL	5.9448 mL
10 mM	0.2972 mL	1.4862 mL	2.9724 mL



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