| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥ 779.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 2628.00 | 100 | |
| 200mg | ￥ 6887.00 | 100 |
| 产品名 | SBE 13 HCl |
| CAS号 | 1052532-15-6 |
| 化学式 | C₂₄H₂₈Cl₂N₂O₄ |
| 分子量 | 479.4 |
| 溶解度 | DMF: 10 mg/ml,DMF:PBS (pH 7.2) (1:5): 0.16 mg/ml,DMSO: 1 mg/ml |
| 靶点 | Inactive Plk1 inhibitor |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99.3% |
靶点及简介 ：Inactive Plk1 inhibitor
SBE 13 HCl是一种有效的选择性PLK1抑制剂，IC50为200 pM，选择性比 Aurora A 激酶, Plk2 和 Plk3高4000多倍。是一种有效的，选择性的 Plk1 抑制剂，IC50 值为 200 pM，对 Plk2 (IC50>66 μM) 或 Plk3 (IC50=875 nM) 的作用较弱。
| 分子量 | 479.4 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C24H28Cl2N2O4 | ||
| CAS号 | 1052532-15-6 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
| Smiles | COC1=C(C=C(C=C1)CCNCC2=CC(=C(C=C2)OCC3=CN=C(C=C3)Cl)OC)OC.Cl | ||
体外研究：
SBE13显着降低细胞增殖并诱导HeLa细胞凋亡,EC50为18μM[1]。 SBE13(1-100μM)对NIH-3T3细胞中的胱天蛋白酶3/7活性没有影响。 SBE13(66和100μM)在处理原代细胞后不改变形态。 SBE13(10和100μM)可减少原代细胞中的pRb染色,这表明G0/G1停滞[2]。 SBE13(66和100μM)增加细胞周期蛋白B1,磷酸化组蛋白H3,Wee1,Emi1和securin的水平,并导致HeLa细胞中Cdc27的切割。 SBE13(10和100μM)也诱导HeLa细胞凋亡[3]。
激酶实验：
为了测定Plk1激酶活性，在双胸苷阻断后，在SBE13存在下释放13小时后裂解细胞，并使用抗体从裂解物中免疫沉淀激酶。简而言之，对于每次免疫沉淀，将800μg总蛋白与Plk1抗体混合物（1.5μg）在4℃下在旋转器上孵育2小时。使用蛋白A / G琼脂糖珠收集免疫沉淀的蛋白质。将Plk1免疫沉淀物与酪蛋白（1μg）和[γ-32P] ATP（1μCi）在37℃下在激酶缓冲液中孵育30分钟。来自激酶测定的产物在10％双 - 三 - 聚丙烯酰胺凝胶上分级，并且在暴露12-36小时后通过放射自显影观察磷酸化的底物。将等量的免疫沉淀物进行Western印迹分析以确认Plk1蛋白在激酶反应中的相等负载[1]。
验证：
参考文献：
| DMSO | 95 mg/mL (198.16 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0859 mL | 10.4297 mL | 20.8594 mL |
| 5 mM | 0.4172 mL | 2.0859 mL | 4.1719 mL |
| 10 mM | 0.2086 mL | 1.0430 mL | 2.0859 mL |
| 50 mM | 0.0417 mL | 0.2086 mL | 0.4172 mL |
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