靶点及简介 ：PKCα/PKCβ1 inhibitor
Go 6976是一种强效的PKC抑制剂，对Ca²⁺依赖性的PKCα和PKCβ1同工酶具有高度选择性，同时也能抑制JAK2、FLT3等酪氨酸激酶。 它在科学研究中被广泛用于研究PKC信号通路以及作为抗癌药物的潜在应用。
体外研究
Go6976是体外PKC的有效抑制剂(IC50为20nm)。该化合物在结构上与staurosporine有关,staurosporine是最有效的PKC抑制剂[1]。UCN-01最初被鉴定为PKC抑制剂。令人惊讶的是,Go6976被发现废除了S和G2的逮捕。剂量反应研究表明,30nm Go6976足以在6h内消除S期阻滞,并在24h内消除G2期阻滞和致死性有丝分裂。用100nmgo6976孵育细胞足以在6h和24h分别完全消除S期和G2期阻滞,其效力略低于牛血清。与对照组相比,单独用UCN-01或Go6976培养细胞不会降低其在所用浓度下的存活率。用5ng/mL的SN38孵育细胞可导致细胞停滞,在停滞的MDA-MB-231细胞中加入50nm UCN-01或100nm Go6976可使存活细胞数显著减少96h[2]。
细胞实验
对数生长细胞与或不与5ng/mL SN38孵育24小时，然后与或不与50nm UCN-01或100nm Go6976孵育24小时。将MDA-MB-231（500个细胞）或MCF-10A（1000个细胞）镀于96孔板的每个孔中的100μL中。第二天，按照所需的浓度（Go6976:1、3、10、30、100 nM）和所需的计划添加药物以复制孔（至少4个孔/浓度）。取出药物，冲洗盘子，然后再孵育6天。然后根据DNA含量评估生长抑制。简单地说，除去培养基，在0.25×PBS中洗涤附着的细胞，然后添加100μL的水。通过冷冻/解冻平板使细胞溶解。在高盐缓冲液中加入Hoechst 33258，培养细胞2小时，测量荧光[2]。
验证：
参考文献：
[1]. Qatsha KA, et al. Gö 6976, a selective inhibitor of protein kinase C, is a potent antagonist of human immunodeficiency virus 1 induction from latent/low-level-producing reservoir cells in vitro. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993 May 15;90(10):4674-8.
[2]. Hayamitsu Adachi, et al. Microbial metabolites and derivatives targeted at inflammation and bone diseases therapy: chemistry, biological activity and pharmacology. The Journal of Antibiotics volume 71, pages 60–71 (2018)
- 溶解度及制备方案
| 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6496 mL | 13.2478 mL | 26.4957 mL |
| 5 mM | 0.5299 mL | 2.6496 mL | 5.2991 mL |
| 10 mM | 0.2650 mL | 1.3248 mL | 2.6496 mL |
| 50 mM | 0.0530 mL | 0.2650 mL | 0.5299 mL |
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