| 别名 | Baf-A1；BafA1，巴佛洛霉素A1 |
| 产品名 | Bafilomycin A1 |
| CAS号 | 88899-55-2 |
| 目录号 | D801413 |
| 化学式 | C₃₅H₅₈O₉ |
| 分子量 | 622.84 |
| 溶解度 | 5 mg/ml in DMSO or in menthanol |
| 靶点 | V-ATPase inhibitor,selective and reversible |
| 储存条件 | Desiccate at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
巴佛洛霉素A1（Bafilomycin A1，简称Baf-A1）是从链霉菌属物种中分离得到的一种大环内酯类抗生素。该化合物作为选择性和可逆性的V-ATPase抑制剂，在液泡型H+-ATP酶抑制方面表现出显著特异性，其IC50值仅为0.44 nM。
低浓度（1 nM）的巴佛洛霉素A1能够有效且特异地抑制并杀死小儿B细胞急性淋巴细胞白血病细胞。其作用机制涉及针对自噬途径的早期和晚期阶段，同时影响线粒体功能并诱导不依赖caspase的细胞凋亡过程。
研究显示，该化合物能够诱导Beclin 1与Bcl-2的结合，进一步抑制自噬过程并促进凋亡性细胞死亡。
巴佛洛霉素A1对BEL-7402肝细胞癌和HO-8910卵巢癌细胞系的生长具有明显的阻滞作用，并能有效抑制这些细胞的转移潜能。通过透射电子显微镜观察以及caspase-3和-9活性测定，证实该化合物能够诱导细胞凋亡。
此外，巴佛洛霉素A1以剂量依赖性方式抑制多种培养细胞的生长，包括金仓鼠胚胎细胞、NIH-3T3成纤维细胞（无论是否经过转化）、PC12细胞和HeLa细胞。其抑制细胞生长的IC50值范围在10至50 nM之间。
动物实验表明，低剂量巴佛洛霉素A1（0.1 mg/kg）的慢性治疗仅能轻微抑制肿瘤体积，最终肿瘤体积与对照组无显著差异。然而，高剂量治疗（1 mg/kg）在21天后能够显著抑制肿瘤生长。
使用0.05%胰蛋白酶收获细胞并悬浮于含10% FCS的培养基中，将200 μL悬浮液加入96孔板。细胞培养20小时进行粘附后，加入终浓度为200、400和800 nM的巴佛洛霉素A1（一式三份）。在24、48和72小时时，加入20 μL WST-1，37℃孵育4小时后使用分光光度计读取435 nm处的光密度值（参考波长675 nm）。
将携带肿瘤的小鼠随机分为三组：低剂量治疗组（0.1 mg/kg/天）、高剂量治疗组（1 mg/kg/天）和对照组（每组n=5）。定期测量肿瘤大小并计算肿瘤体积倍增时间。
| 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.61 mL | 8.03 mL | 16.06 mL |
| 5 mM | 0.32 mL | 1.61 mL | 3.21 mL |
| 10 mM | 0.16 mL | 0.80 mL | 1.61 mL |
| 50 mM | 0.03 mL | 0.16 mL | 0.32 mL |
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注：本文内容基于科学文献整理，仅供科研参考使用。
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