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首页 ER stress & UPR/内质网应激&UPR响应 HSP Ganetespib (STA-9090) HSP90抑制剂(CAS#888216-25-9 目录号D917655)
Ganetespib是HSP90抑制剂,具强效细胞毒性,可抑制HIF-1α和STAT3,在结直肠癌中发挥抗血管生成作用。

规格 价格 库存 数量
5mg ¥ 1225.00 100
10mg ¥ 1856.00 100
50mg ¥ 5569.00 100
100mg ¥ 7980.00 100
200mg ¥ 10800.00 100
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参数
别名 STA-9090
产品名 Ganetespib (STA-9090)
CAS号 888216-25-9
化学式 C₂₀H₂₀N₄O₃
分子量 364.4
溶解度 ≥ 18.22mg/mL in DMSO, ≥ 6.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming
靶点 <p>Hsp90 inhibitor,non-geldanamycin</p>
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
产品安全说明书
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Ganetespib:一种强效的非格尔德霉素类HSP90抑制剂

Ganetespib(STA-9090)是一种高效的非格尔德霉素类热休克蛋白90(HSP90)抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。该化合物通过靶向HSP90的N末端ATP结合域,引起多种致癌性HSP90受体蛋白的降解,从而发挥其抗肿瘤作用。

化学特性

  • CAS号:888216-25-9
  • 分子式:C₂₀H₂₀N₄O₃
  • 分子量:364.4 g/mol
  • SMILES Code:O=C1N(C2=CC3=C(N(C)C=C3)C=C2)C(C4=CC(C(C)C)=C(O)C=C4O)=NN1
  • MDL编号:MFCD22420818

生物活性机制

Ganetespib作为HSP90抑制剂,能够降解多种关键的致癌蛋白,包括:

  • HER2/neu
  • 突变型EGFR
  • Akt
  • c-Kit
  • IGF-1R
  • PDGFRα
  • Jak1/Jak2
  • STAT3/STAT5
  • HIF-1α
  • CDC2
  • c-Met
  • Wilms肿瘤蛋白1

此外,Ganetespib还表现出强效的细胞毒性,能够抑制HIF-1α和STAT3信号通路,在结直肠癌模型中显示出抗血管生成作用。

体外研究表现

在细胞实验中,Ganetespib显示出卓越的抗增殖和促凋亡活性:

  • 对恶性肥大细胞系的IC50比对17-AAG低10-15倍
  • 抑制MG63细胞系的IC50为43 nM
  • 在纳摩尔级浓度下即可有效阻滞细胞增殖并诱导凋亡
  • 对多种受体酪氨酸激酶抑制剂和tanespimycin耐受的细胞系仍有效
  • 在100 nM浓度下处理24小时即可下调WT和突变型Kit表达

体内研究结果

在动物模型中,Ganetespib表现出良好的抗肿瘤活性和安全性:

  • 导致多种肿瘤异种移植模型显著缩减
  • 相比tanespimycin具有更好的肿瘤渗透性
  • 在25 mg/kg/day剂量下,重复两个周期可显著抑制肿瘤生长(%T/C值为18)
  • 耐受性良好,体重变化轻微

溶解与储存指南

储存条件

  • 溶液状态:-20°C可保存3-6个月,-80°C可保存12个月
  • 产品本身:避光、惰性气氛、2-8°C保存

溶解方案: 细胞实验:DMSO中的溶解度≥100 mg/mL(274.42 mM)

动物实验提供多种溶解方案,包括:

  • DMSO/PEG300/Tween-80/生理盐水混合体系
  • DMSO/SBE-β-CD生理盐水溶液
  • DMSO/玉米油混合体系

所有工作液建议现配现用,短期內尽快使用完毕,以确保实验结果的可靠性。

Ganetespib作为一种新型HSP90抑制剂,在临床前研究中显示出巨大的治疗潜力,特别是在对抗传统治疗方法耐药的肿瘤类型方面表现突出。

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