| 别名 | HA-1100,羟基法舒地尔盐酸盐 |
| 产品名 | Hydroxyfasudil hydrochloride |
| CAS号 | 155558-32-0 |
| 目录号 | D808208 |
| 化学式 | C₁₄H₁₈ClN₃O₃S |
| 分子量 | 343.83 |
| 溶解度 | ≥ 7.88 mg/mL in DMSO with gentle warming, ≥ 5.04 mg/mL in H2O with ultrasonic and warming |
| 靶点 | Rho-kinase inhibitor and vasodilator |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
羟基法舒地尔盐酸盐（Hydroxyfasudil HCl）是法舒地尔盐酸盐的活性代谢产物，作为一种特异性Rho激酶（ROCK）抑制剂，展现出显著的选择性抑制能力。该化合物对ROCK1和ROCK2的半数抑制浓度（IC50）分别为0.73 μM和0.72 μM，而对蛋白激酶A（PKA）的抑制作用相对较弱，IC50值为37 μM。
在低氧环境下，羟基法舒地尔能够有效阻止内皮型一氧化氮合酶（eNOS）的下调。该化合物以浓度依赖性方式促进eNOS mRNA和蛋白水平的增加：在10 μmol/L浓度下，能够使eNOS mRNA水平提高至1.9倍，蛋白水平增至1.6倍。这种上调效应与1.5倍eNOS活性的提升以及一氧化氮（NO）产生量升高至2.3倍密切相关。
羟基法舒地尔还能有效抑制多种化学引诱物诱导的中性粒细胞迁移，其对Rho激酶的抑制IC50值为0.9 ± 1.8 μM，而对肌球蛋白轻链激酶（MLCK）和蛋白激酶C（PKC）的抑制效果相对较弱。
使用人血管内皮细胞系，采用0.1-100 μmol/L浓度范围的羟基法舒地尔进行处理，经过18小时孵育后，检测eNOS表达水平和活性变化。
通过冠状动脉内给药途径，羟基法舒地尔能够引起小动脉和微动脉发生显著的浓度依赖性冠状动脉舒张，从而增加冠状动脉血流量。值得注意的是，冠脉内给药不会引起平均主动脉压或心率的明显改变。
羟基法舒地尔的预处理显著减少了缺血再灌注所诱导的心肌梗塞面积，而这种有益效果能够被L-NMMA（一氧化氮合酶抑制剂）减弱。这表明羟基法舒地尔的心血管保护作用可能与NO通路有关。
该化合物可能对肺动脉高血压具有一定的治疗效果，并通过增加局部心肌血流量，保护心肌组织免受起搏诱导的心肌缺血损伤。
注意：DMSO吸湿性会降低化合物溶解度，建议使用新开封的DMSO溶剂。
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