| 别名 | AR-13324 2HCl |
| 产品名 | Netarsudil (AR-13324)2HCl |
| CAS号 | 1253952-02-1 |
| 目录号 | D808226 |
| 化学式 | C₂₈H₂₉Cl₂N₃O₃ |
| 分子量 | 526.45 |
| 溶解度 | ≥ 26.3mg/mL in H2O with ultrasonic and warming |
| 靶点 | ROCK inhibitor |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
Netarsudil（研发代号AR-13324）是一种高效的选择性ROCK（Rho相关卷曲螺旋形成蛋白激酶）抑制剂，其Ki值范围在0.2-10.3 nM之间，显示出极强的靶点结合能力。该药物目前正处于治疗青光眼和高眼压症的临床研究阶段。
化学特性：
Netarsudil主要通过靶向传统意义上的房水流出道细胞发挥作用。在人类和非人类灵长类动物的研究中，该药物表现出显著降低眼内压（IOP）的效果。此外，研究还发现netarsudil能够增加非人类灵长类动物的房水流畅度，并在兔眼模型中降低巩膜静脉压。
根据ClinicalTrials.gov最新数据（更新至2024年5月22日），netarsudil相关的临床试验正在进行中：
NCT06033703研究：
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8995 mL | 9.4976 mL | 18.9952 mL |
| 5 mM | 0.3799 mL | 1.8995 mL | 3.7990 mL |
| 10 mM | 0.1900 mL | 0.9498 mL | 1.8995 mL |
| 50 mM | 0.0380 mL | 0.1900 mL | 0.3799 mL |
溶解特性：
储存条件：
Netarsudil作为新型ROCK抑制剂，在眼科疾病治疗领域显示出广阔的应用前景。其独特的作用机制和良好的药效学特性，使其成为治疗青光眼和高眼压症的重要候选药物。随着临床研究的深入，netarsudil有望为眼科患者提供新的治疗选择。
参考文献：
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