| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥ 1299.00 | 100 | |
| 5mg | ￥ 2014.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 3249.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 6432.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 10006.00 | 100 | |
| 100mg | ￥ 15592.00 | 100 |
| 别名 | Crenigacestat |
| 产品名 | LY3039478 |
| CAS号 | 1421438-81-4 |
| 目录号 | D807169 |
| 化学式 | C₂₂H₂₃F₃N₄O₄ |
| 分子量 | 464.44 |
| 溶解度 | ≥ 23.2 mg/mL in DMSO, ≥ 89.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| 靶点 | <p>Notch inhibitor, novel and potent</p> |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：Notch inhibitor, novel and potent
Crenigacestat (LY3039478) 是一种有效的Notch和 gamma-secretase 的抑制剂，其对Notch的IC50值为0.41 nM。
| 分子量 | 464.44 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C22H23F3N4O4 | ||
| CAS号 | 1421438-81-4 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
LY3039478是一种Notch-1胞内区域剪切的有效抑制剂，在大多数所检测的肿瘤细胞中IC50中约为1 nM。LY3039478也有效地抑制突变型Notch受体活性[2]。LY3039478可显著地抑制两种肾透明细胞癌细胞的生长。其处理可减少Myc和cyclin A1的表达，引起透明细胞癌细胞在G0/G1期的细胞阻滞。
体内研究：
在异种移植肿瘤模型中，Crenigacestat（LY3039478）抑制肿瘤微环境中N1ICD切割和Notch调节基因的表达。 Crenigacestat（LY3039478）正在第一阶段进行调查。
验证：
参考文献：
| DMSO | 93 mg/mL (200.24 mM) |
| Ethanol | 93 mg/mL (200.24 mM) |
| Water | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1531 mL | 10.7657 mL | 21.5313 mL |
| 5 mM | 0.4306 mL | 2.1531 mL | 4.3063 mL |
| 10 mM | 0.2153 mL | 1.0766 mL | 2.1531 mL |
| 50 mM | 0.0431 mL | 0.2153 mL | 0.4306 mL |
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