Bay 11-7082/BAY 11-7821 (CAS#19542-67-7) IKK/NF-κB/TNF抑制剂

Bay 11-7082,BAY 11-7821 （CAS#19542-67-7 目录号D802913）

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BAY 11-7082是 NF-κB 抑制剂，其通过抑制TNF-α诱导的IκB-α磷酸化来降低NF-κB。 BAY 11-7082抑制泛素化蛋白酶 USP7 和 USP21 的 IC50 分别为0.19 μM 和 0.96 μM。

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10mg	￥ 564.00	100
25mg	￥ 1126.00	100
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参数

别名	BAY 11-7082
产品名	Bay 11-7821
CAS号	19542-67-7
目录号	D802913
化学式	C₁₀H₉NO₂S
分子量	207.25
溶解度	≥ 64 mg/mL in DMSO, ≥ 10.64 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming
靶点	IKK/NF-κB/TNFα inhibitor
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	>99%

产品安全说明书

Datasheet

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生物活性

靶点及简介 ：IKK/NF-κB/TNFα inhibitor

BAY 11-7082 (BAY 11-7821)是一种 NF-κB 抑制剂，抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化，在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7 和 USP21，对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。

BAY 11-7082是一种NF-κB抑制剂，抑制TNFα诱导的IκBα磷酸化，IC50为10 μM。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082完全且特异性地废除 NF-κB DNA结合, 下调NF-κB-诱导的细胞因子IL-6，且诱导细胞凋亡。 BAY 11-7082 (< 8 μM) 有效抑制原有的和TNFα 刺激的NF-κB荧光素酶活性，这种作用存在剂量依赖性。BAY 11-7082 (8 μM) 强抑制NCI-H1703 细胞增殖。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。

分子量	207.25
化学式	C₁₀H₉NO₂S
CAS号	19542-67-7
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	1年	-80°C	溶于溶剂

体外研究

Bay 11-7082，NF-κB的抑制剂，诱导HTLV-1感染的T细胞系的凋亡，但仅HTLV-I阴性T细胞的细胞凋亡可忽略不计。 Bay 11-7082快速且有效地降低HTLV-1感染的T细胞系中NF-κB的DNA结合，并下调由NF-κB调节的抗凋亡基因Bcl-xL的表达。 Bay 11-7082选择性抑制人T细胞系中Tax诱导的NF-κB活性[1]。 BAY 11-7082抑制NFκB信号传导，并且最近显示通过与催化半胱氨酸残基共价反应来抑制大多数测试的E2和E3连接酶。此外，BAY 11-7082还通过与这些酶的催化Cys残基反应抑制几种酪氨酸磷酸酶。最初显示NSC 697923抑制E2连接酶Ubc13-Uev1A [2]。 BAY 11-7082抑制IκBα的磷酸化和NF-κB的活化，诱导HBL-1细胞的死亡。 BAY 11-7082完全抑制LPS刺激和IL-1刺激的IKKβ激活环的磷酸化[3]。 BAY 11-7082通过抑制TNF-α诱导的IκB-α磷酸化起作用，导致NF-κB降低并降低粘附分子的表达[4]。

激酶实验

将含有10μM遍在蛋白的22.5μL20mMHepes（pH 7.5）中的UBE1（0.17μM）在21℃下与1μLDMSO或1μLBAY11-7082在DMSO中孵育45分钟。加入2.5μL10mM乙酸镁和0.2mM ATP溶液，在30℃温育10分钟，加入2.5μL10％（w / v）SDS终止反应，加热6分钟。在75°C。在不存在任何硫醇的情况下对样品进行SDS / PAGE。用考马斯速溶蓝将凝胶染色1小时，并用水洗涤脱色。除了在与BAY 11-7082孵育之前将UBE1（0.17μM）与Ubc13（2.4μM）或UbcH7（2.9μM）混合之外，以相同的方式进行遍在蛋白向E2缀合酶的加载[3]。

细胞实验

通过WST-1方法测定Bay 11-7082对细胞生长的影响。在上述条件下，在不存在或存在各种浓度的Bay 11-7082（1,2,3,4，4,14,24）的情况下，将2×104（细胞系）或2×105（PBMC）细胞在96孔微量培养板中孵育。和5μM）。培养48小时后，加入10μLWST-1溶液，将细胞再培养2小时。用酶标仪在655nm的参考波长和450nm的测试波长下测量存活细胞的数量。细胞活力被确定为对照的百分比（即，没有Bay 11-7082）[1]。

验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Mori N, et al. Bay 11-7082 inhibits transcription factor NF-kappaB and induces apoptosis of HTLV-I-infected T-cell lines andprimary adult T-cell leukemia cells. Blood. 2002 Sep 1;100(5):1828-1834.

[2]. Ritorto MS, et al. Screening of DUB activity and specificity by MALDI-TOF mass spectrometry. Nat Commun. 2014 Aug 27;5:4763.

[3]. Strickson S, et al. The anti-inflammatory drug BAY 11-7082 suppresses the MyD88-dependent signalling network by targeting the ubiquitin system. Biochem J. 2013 May 1;451(3):427-437.

[4]. Pierce JW, et al. Novel inhibitors of cytokine-induced IkappaBalpha phosphorylation and endothelial cell adhesion molecule expression show anti-inflammatory effects in vivo. J Biol Chem. 1997 Aug 22;272(34):21096-103.

溶解度及制备方案

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.8251 mL	24.1255 mL	48.2509 mL
5 mM	0.965 mL	4.8251 mL	9.6502 mL
10 mM	0.4825 mL	2.4125 mL	4.8251 mL

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