| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 380.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 650.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 1180.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 1850.00 | 100 |
| 产品名 | CFTRinh-172 |
| CAS号 | 307510-92-5 |
| 化学式 | C₁₈H₁₀F₃NO₃S₂ |
| 分子量 | 409.4 |
| 溶解度 | ≥ 40.9mg/mL in DMSO |
| 靶点 | CFTR inhibitor, highly potent and selective |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | ＞99% |
CFTR(inh)-172是一种高效且具有高度选择性的CFTR（囊性纤维化跨膜传导调节因子）通道阻断剂。该化合物能够在短短2分钟内可逆地抑制CFTR短路电流，其抑制常数Ki值达到300 nM，展现出显著的药理活性。
在体外实验中，CFTR(inh)-172的抑制作用在约10分钟内完成（半衰期t1/2=4分钟），并在半衰期约5分钟后开始逆转。值得注意的是，即使在浓度高达100 μM的条件下处理24小时，该化合物对FRT细胞仍无毒性表现。
从分子机制角度来看，CFTR(inh)-172并不改变CFTR的单位电导（8 pS），但在Ki=0.6 μM的浓度下能够将通道开放概率降低超过90%。这种效应主要源于平均通道关闭时间的延长，而平均通道开放时间保持不变。
在不同CFTR突变类型中，该化合物对野生型、G551D和G1349D CFTR中氯离子电流抑制的Ki值约为0.5 μM；然而对于vF508 CFTR突变体，Ki值显著降低至0.2 μM，显示出对不同突变类型的差异敏感性。
在小鼠模型中进行的体内研究表明，单次腹膜内注射CFTR(inh)-172（250 μg/kg）能够在6小时内使小肠中霍乱毒素诱导的液体分泌减少超过90%。该化合物在高浓度下对小鼠模型无毒性反应，且能显著降低盐水对照环中的液体分泌。相比之下，无活性的CFTR(inh)-172类似物则无法抑制液体分泌。
细胞实验：将CFTR(inh)-172在DMSO中配制成10 mM储备溶液，使用时用合适的培养基进行稀释。实验采用共表达人野生型CFTR和卤化物指示剂YFP-H148Q的Fischer大鼠甲状腺（FRT）细胞。细胞与0-1,000 μM抑制剂孵育24小时后，通过二氢罗丹明方法评估细胞毒性。
动物实验：通过每天腹膜内注射0-1,000 μg/kg CFTR(inh)-172连续5天后，测量小鼠的血清化学和血液学指标来评估动物毒性。
Ma T, et al. Thiazolidinone CFTR inhibitor identified by high-throughput screening blocks cholera toxin-induced intestinal fluid secretion. J Clin Invest. 2002 Dec;110(11):1651-8.
Taddei A, et al. Altered channel gating mechanism for CFTR inhibition by a high-affinity thiazolidinone blocker. FEBS Lett. 2004 Jan 30;558(1-3):52-6.
| 浓度 | 溶剂体积/质量 (1 mg) | 溶剂体积/质量 (5 mg) | 溶剂体积/质量 (10 mg) |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.44 mL | 12.21 mL | 24.43 mL |
| 5 mM | 0.49 mL | 2.44 mL | 4.89 mL |
| 10 mM | 0.24 mL | 1.22 mL | 2.44 mL |
| 50 mM | 0.05 mL | 0.24 mL | 0.49 mL |
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