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RKI-1447是高效小分子抑制剂，特异性靶向ROCK1和ROCK2，对ROCK2的IC50为6.2 nM，对ROCK1为14.5 nM，选择性突出。

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参数

产品名	RKI-1447
CAS号	1342278-01-6
目录号	D807195
化学式	C₁₆H₁₄N₄O₂S
分子量	326.37
溶解度	≥ 16.3 mg/mL in DMSO, ≥ 6.32 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming
靶点	Potent ROCK1/ROCK2 inhibitor
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗

产品安全说明书

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RKI-1447：高效ROCK1/ROCK2抑制剂的研究概述

生物活性靶点

RKI-1447是一种高效的小分子抑制剂，专门靶向ROCK1和ROCK2激酶。其抑制活性表现为对ROCK2的IC50值为6.2 nM，对ROCK1的IC50值为14.5 nM，显示出强大的选择性抑制能力。

RKI-1447属于I型激酶抑制剂，通过与ATP结合位点的铰链区和DFG基序相互作用实现抑制功能。该化合物能有效抑制人癌细胞中ROCK底物mLC-2和MYPT-1的磷酸化，但在浓度高达10μM时对AKT、MEK和S6激酶的磷酸化水平无影响，显示出高度选择性。

研究表明，RKI-1447在抑制ROCK介导的细胞骨架重组方面具有高度选择性。该化合物能够显著抑制乳腺癌细胞的迁移、侵袭和不依赖贴壁的肿瘤生长，展现出良好的抗肿瘤活性。

在转基因小鼠模型中，RKI-1447表现出显著的抗肿瘤效果。实验显示，该抑制剂能够抑制乳腺肿瘤生长达87%，与对照组相比，经RKI-1447处理的小鼠乳腺肿瘤平均体积小7.7倍。

激酶实验：采用优化的测定条件，在50mM HEPES（pH 7.5）、10mM MgCl₂、1mM EGTA和0.01% Brij-35的缓冲体系中，通过测量磷酸化与未磷酸化肽的比例确定IC50值。

细胞实验：使用NIH 3T3细胞系，通过Texas-Red Phalloidin染色观察细胞形态变化，评估化合物对细胞骨架的影响。

动物实验：采用MMTV/neu转基因小鼠模型，通过每日腹膜内注射给药，计算肿瘤体积变化百分比评估药效。

RKI-1447作为一种高效的ROCK激酶抑制剂，在乳腺癌治疗领域展现出良好的应用前景，其独特的选择性和显著的体内外抗肿瘤效果使其成为值得深入研究的候选药物。