| 别名 | Peposertib, MSC2490484A |
| 产品名 | M3814 (Nedisertib) |
| CAS号 | 1637542-33-6 |
| 目录号 | D808586 |
| 化学式 | C₂₄H₂₁ClFN₅O₃ |
| 分子量 | 481.91 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (207.51 mM);H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble) |
| 靶点 | <p>M3814是一个有效且有选择性的DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)的抑制剂。</p> |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | ＞99% |
靶点及简介 ：
M3814是一个有效且有选择性的DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)的抑制剂。
| 分子量 | 481.91 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C24H21ClFN5O3 | ||
| CAS号 | 1637542-33-6 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
| Smiles | COC1=NN=C(C=C1)C(C2=C(C=C(C(=C2)C3=NC=NC4=C3C =CC(=C4)N5CCOCC5)F)Cl)O | ||
体内研究：
与IR组合，M3814在所有6种人类癌症小鼠模型中显示出功效。在所有模型中，与单独的IR相比，与M3814组合每天施用2Gy剂量1周与M3814组合诱导静态显着的肿瘤生长抑制。在任何研究中，单独或与IR组合的M3814在小鼠中不会引起显着的体重减轻或毒性的视觉迹象[1]。 1637542-33-6
动物实验：
在代表4种不同癌症类型（结肠，头颈部，肺部和胰腺）的小鼠中，在6种人类异种移植模型（HCT116，FaDu，NCI-H460，A549，Capan-1，BxPC3）中评估M3814与IR组合的功效。 ）。将肿瘤细胞皮下注射到裸鼠中，并且当可触知的肿瘤建立时（约100至200mm 3）开始治疗。在IR之前10分钟以不同剂量（25至300mg / kg）口服M3814。使用放射治疗装置对用于校准以提供2Gy的小型啮齿动物施加IR。通过免疫测定法测量FaDu肿瘤裂解物中DNA-PK（丝氨酸2056）的自磷酸化以评估M3814的药理学抑制[1]。
参考文献：
| DMSO | 96 mg/mL (199.21 mM) |
| Ethanol | 2 mg/mL (4.15 mM) |
| Water | Insoluble |
| 1 mM | 2.0751 mL | 10.3754 mL | 20.7508 mL |
| 5 mM | 0.4150 mL | 2.0751 mL | 4.1502 mL |
| 10 mM | 0.2075 mL | 1.0375 mL | 2.0751 mL |
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