• 生物活性

靶点及简介 ：

Rituximab是用于治疗某些自身免疫疾病和癌症类型的抗CD20嵌合单克隆抗体。

体外研究    利妥昔单抗（抗CD20）抑制受刺激的人类B细胞的增殖，这与具有激活的原始表型的B细胞的相对增加有关。除了这一群体转移外，各种B细胞亚群的表型或细胞因子谱没有重大变化。与无利妥昔单抗刺激的B细胞相比，有利妥昔单抗刺激的B细胞诱导更强的T细胞增殖[1]。所有受试淋巴瘤细胞对抗体依赖性细胞介导的细胞毒性（ADCC）、抗体介导的肿瘤细胞吞噬作用和利妥昔单抗诱导的细胞凋亡同样敏感。利妥昔单抗（抗CD20）诱导滤泡性淋巴瘤细胞高CDC杀伤[2]。

体内研究    肿瘤发生后1天腹腔注射利妥昔单抗或小鼠抗CD20抗体1F5，可治愈100%的动物。在注射肿瘤的动物中，NK细胞或中性粒细胞或两者的缺失均不会影响药物的治疗活性。类似地，利妥昔单抗能够在裸鼠体内清除肿瘤细胞，这表明其活性与T细胞无关[3]。一些体内肿瘤模型证明，rituximab的抗肿瘤活性取决于补体(至少部分取决于)。Rituximab可使B细胞耗尽并持续几个月，因此可作为治疗B细胞介导的自我免疫疾病的有效方案。在血液系统肿瘤治疗中，Rituximab被广泛运用，目前正处于几种自我免疫疾病治疗的药物开发中。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Kamburova EG, et al. In vitro effects of rituximab on the proliferation, activation and differentiation of human B cells. Am J Transplant. 2012 Feb;12(2):341-50.

[2]. Manches O, et al. In vitro mechanisms of action of rituximab on primary non-Hodgkin lymphomas. Blood. 2003 Feb 1;101(3):949-54.

[3]. Byrd JC, et al. The mechanism of tumor cell clearance by rituximab in vivo in patients with B-cell chronic lymphocytic leukemia: evidence of caspase activation and apoptosis induction. Blood. 2002 Feb 1;99(3):1038-43.

• 溶解度及制备方案
  

  Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	0.007 mL	0.0348 mL	0.0695 mL
  5 mM	0.0014 mL	0.007 mL	0.0139 mL
  10 mM	0.0007 mL	0.0035 mL	0.007 mL