• 生物活性

靶点及简介 ：

A human monoclonal IgG1 antibody targeting TNF-α，阿达木单抗（抗TNF-α）是一种靶向肿瘤坏死因子的人单克隆IgG1抗体 α（TNF-α）。

体外研究    即使阿达木单抗（抗TNF-α）的浓度比本研究中使用的浓度高10倍，用阿达木单抗治疗HUVEC长达12小时也不会对其细胞活性产生不利影响。Adalimumab阻止TNF与p55和p75细胞表面TNF受体相互作用，因而中和这些细胞因子活性。Adalimumab减少MMP-1和MMP-3的浓度以及其他软骨和滑膜增生的标记，并减少炎症急性期反应物的浓度（CRP和ESR）和血清细胞因子（IL-1β mRNA、IL-1受体拮抗剂、IL-6）。

体内研究    阿达木单抗（抗TNF-α）的消除半衰期（t1/2）很长（约20天）[1]。富含荧光标记的阿达木单抗（抗TNF-α）主要在油红O阳性病变中观察到，证明药物良好的组织穿透动脉粥样硬化斑块，在溶媒对照注射到高胆固醇血症Ldlr-/-小鼠后，血管壁无背景荧光。Adalimumab是安全的，耐受良好。在健康的成年人体内，通过皮下注射40 mg adalimumasb，其平均生物利用度的绝对值为64%。在滑液中的浓度是其在血浆中的31-96%。最大血浆浓度在给药后131（±56）小时出现，平均半衰期为2周（10-20天）。Adalimumab的处理可减缓支气管肺泡灌洗液（BAL）中OVA-诱导的血浆中IgE、TH2和TH1来源的炎症因子（如IL-4和IFN-γ）增加、抑制BAL和肺中炎症细胞的招募、抑制BAL中性白细胞的增多。它还能够改善杯状细胞化生和支气管纤维化。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Ternant D, et al. Pharmacokinetics and concentration-effect relationship of adalimumab in rheumatoid arthritis. Br J Clin Pharmacol. 2015 Feb;79(2):286-97.

[2]. Oberoi R, et al. Targeting Tumor Necrosis Factor-α with Adalimumab: Effects on Endothelial Activation and Monocyte Adhesion. PLoS One. 2016 Jul 28;11(7):e0160145

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