| 别名 | Cetuximab (anti-EGFR)，C225，西妥昔单抗 |
| 产品名 | Cetuximab (C225) |
| CAS号 | 205923-56-4 |
| 目录号 | D802000 |
| 化学式 | C₆₄₈₄H₁₀₀₄₂N₁₇₃₂O₂₀₂₃S₃₆ |
| 分子量 | 145543.35 |
| 溶解度 | PBS buffer, pH 7.2 |
| 靶点 | <p>A monoclonal antibody that binds to the human EGFR with high affinity</p> |
| 储存条件 | Store at 4°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >98% |
靶点及简介 ：
A monoclonal antibody that binds to the human EGFR with high affinity，Cetuximab, a novel molecular-targeted agent,is an inhibitor of EGFR monoclonal humanized antibody interacting with the extracellular binding site of EGFR to block ligand stimulation.
西妥昔单抗是一种新型的分子靶向药物，是EGFR的抑制剂，同时也是人源EGFR单克隆抗体，与EGFR的胞外结合区域相互作用并抑制其受配体刺激；MW：145.781 KD。
| CAS号 | 205923-56-4 |
|---|---|
| 配制 | PBS buffer, pH 7.2 |
| 同型 | Human IgG1 |
| 来源 | CHO cells |
| 储存条件 | Store the undiluted solution at 4°C in the dark to avoid freeze-thaw cycles |
体外研究：
Cetuximab是一种重组嵌合的单克隆抗体，与人类EGFR受体具有高度亲和力。它与EGFR结合、抑制其受体相关的激酶的磷酸化合激活，从而导致细胞生长受到抑制、诱导细胞凋亡并减少VEGF的产生。Cetuximab具有显著的单药抗肿瘤作用，在高表达EGFR蛋白的NPC细胞系中与cisplatin或paclitaxel具有加成作用，但对低表达EGFR的NPC细胞系（如CNE-2和C666-1）的作用甚微。Cetuximab阻止EGFR与配体的相互作用，抑制下游RAS-ERK激活。它能够促进内质网应激反应（ER stress），促使ER蛋白转运至细胞膜。它竞争性地抑制配体结合，抑制酪氨酸激酶激活，导致受体下调。除了竞争性抑制作用，cetuximab与EGFR结合还可能引起受体内在化和被破坏。
体内研究：
在小鼠移植瘤模型中，Cetuximab能够增强几种化疗药物的抗肿瘤活性。它通过多种机制，包括抑制细胞周期的进展，将细胞周期阻滞在G1期、减少S期细胞数目来发挥其抗肿瘤作用。Cetuximab将细胞阻滞在G1期还能引起凋亡，通过诱导和激活相关促凋亡分子。单独给药或是与carboplatin协同给药能够引起肿瘤大小减少、转移扩散减少、减少细胞表面表达EGFR、无BRAF和K-ras突变的NCI-N87肿瘤中MVD。而在源自于MKN-45的肿瘤中作用甚微（其肿瘤表型是BRAF和K-ras行盛行，但胞质内EGFR弱表达）。
验证：
参考文献：
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.0069 mL | 0.0343 mL | 0.0686 mL |
| 5 mM | 0.0014 mL | 0.0069 mL | 0.0137 mL |
| 10 mM | 0.0007 mL | 0.0034 mL | 0.0069 mL |
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