• 生物活性

靶点及简介 ：

KY216 (Tubulin polymerization-IN-41) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，IC50 为 2.61 μM。KY216 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。KY216 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和乳腺癌的研究。

体外研究：

KY216微管蛋白聚合-IN-41(化合物C3)显示出显著的抗增殖活性,K562、MCF-7、HT29和HCT116细胞的IC50值分别为6.3nM、9.2nM、8.3nM和8.7nM。此外,微管蛋白聚合-IN-41对紫杉醇耐药的MCF-7细胞和A549细胞显示出显著的活性[1]。微管蛋白聚合-IN-41(化合物C3；5-20nM)以浓度依赖的方式下调乙酰基-α-微管蛋白(Ac-α-。Tubulin聚合-IN-41(化合物C3；5-20 nM；24小时)可以阻止癌症细胞处于G2/M期,并以浓度依赖的方式诱导MCF-7细胞凋亡[1]。微管蛋白聚合-IN-41(化合物C3；5-20nM；24小时)减少Ser216磷酸化,导致cdc2 Tyr15去磷酸化和Thr161磷酸化,最终导致后续cdc2/细胞周期蛋白B1复合物的激活[1]。细胞周期分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：5 nM,10 nM,20 nM孵育时间：24 h结果：可将癌症细胞阻滞在G2/M期。细胞凋亡分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：5 nM、10 nM、20 nM培养时间：24小时结果：诱导MCF-7凋亡。Western印迹分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：5 nM、10 nM、20 nM培养时间：24小时结果：诱导cdc25c活化。

体内研究：

KY216,微管蛋白聚合-IN-41(化合物C3；5-20mg/kg；i.p；每两天一次；连续21天)在药物治疗期间显示出显著的肿瘤生长抑制效力,且呈剂量依赖性,无体重减轻[1]。动物模型：注射MCF-7细胞的五周龄雌性无胸腺裸鼠[1]剂量：5、10和20 mg/kg给药：腹膜内注射；每两天；连续21天结果：在药物治疗期间,以剂量依赖性显示出显著的肿瘤生长抑制效力,而体重没有减轻。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Jiafu Leng, et al. Discovery of Novel N-Heterocyclic-Fused Deoxypodophyllotoxin Analogues as Tubulin Polymerization Inhibitors Targeting the Colchicine-Binding Site for Cancer Treatment. J Med Chem. 2022 Dec 22;65(24):16774-16800

[2]. Nat Commun（IF 15.7）“KY216-tubulin complex captures VASH2 to inhibit NSCLC metastasis”

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