MRTX849, Adagrasib, 阿达格昔布（CAS#2326521-71-3 目录号D938400）

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MRTX849 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。

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参数

别名	Adagrasib，阿达格昔布
产品名	MRTX849
CAS号	2326521-71-3
目录号	D938400
化学式	C₃₂H₃₅ClFN₇O₂
分子量	604.12
溶解度	DMSO: 25 mg/mL (41.38 mM)
靶点	MRTX849 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	>99.5%

产品安全说明书

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靶点及简介 ：MRTX849 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。

分子量	604.12	分子式	C₃₂H₃₅ClFN₇O₂
CAS号	2326521-71-3	Cat	D938400
Smiles	CN1CCCC1COC2=NC3=C(CCN(C3)C4=CC=CC5=C4C(=CC=C5)Cl)C(=N2)N6CCN(C(C6)CC#N)C (=O)C(=C)F
储存条件 (自签收日起)	3年 -20°C 粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件 (自签收日起)	3年 -20°C 粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外研究： 在细胞系中，MRTX849抑制携带KRASG12C突变的细胞的生长和活力，但不抑制具有其他突变形式或野生型KRAS的细胞[2]。

体内研究: MRTX849抑制携带该突变的细胞系中的KRASG12C信号传导，并导致广谱KRASG12C动物模型中的肿瘤消退[2]。

验证：

参考文献：

溶解度及制备方案
DMSO
100 mg/mL (165.53 mM)
Ethanol
50 mg/mL (82.77 mM)
Water
Insoluble
Preparing Stock Solutions
Concentration / Solvent Volume / Mass
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
1.66 mL
8.28 mL
16.55 mL
5 mM
0.33 mL
1.66 mL
3.31 mL
10 mM
0.17 mL
0.83 mL
1.66 mL
50 mM
0.03 mL
0.17 mL
0.33 mL

关键词：MRTX849 (Adagrasib), Adagrasib; MRTX-849, MRTX849 (Adagrasib)供应商, Ras抑制剂, 购买MRTX849 (Adagrasib), MRTX849 (Adagrasib)溶解度, MRTX849 (Adagrasib)结构式

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.66 mL	8.28 mL	16.55 mL
5 mM	0.33 mL	1.66 mL	3.31 mL
10 mM	0.17 mL	0.83 mL	1.66 mL
50 mM	0.03 mL	0.17 mL	0.33 mL

Preparing Stock Solutions