• 生物活性

靶点及简介 ：A depsipeptide with diverse biological activities,阿匹啶(Plitidepsin)通过靶向eEF1A2(KD=80)是一种有效的抗癌药物 纳米[1]。阿匹啶具有抗病毒活性,抗SARS-CoV-2,IC90为0.88 nM。2019冠状病毒疾病通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究,并具有COVID-19研究的潜力[1 ] [ 2 ]。

体外研究：

  阿匹啶(20nm；1 h)诱导MOLT-4细胞中VEGF分泌的剂量依赖性减少[1]。阿匹啶(20nm；1 h)不会显著抑制正常内皮细胞中的VEGF-R1 mRNA,正常内皮细胞确实表达VEGFR-1,但不分泌VEGF[1]。阿匹啶抑制SARS-CoV-2的IC90为1.76 nM。在hACE2-293T细胞中,阿匹啶具有抗SARS-CoV-2活性,IC90为0.88 nM。在已建立的人肺细胞样细胞模型中,阿匹啶抑制SARS-CoV-2复制,IC90为3.14 nM,选择性指数为40.4[1]。

体内研究:

    Plitidepsin(腹腔注射；0.3 mg/kg或1 mg/kg；感染SARS-CoV-2前2小时)显著降低表达人ACE2的BALB/c小鼠中SARS-CoV-2感染。0.3 mg/kg plitidepsin组导致肺部SARS-CoV-2病毒滴度减少近2个对数单位,1 mg/kg组导致相对于溶媒对照组减少1.5个对数单位[2]。动物模型：BALB/c小鼠[1]剂量：0.3mg/kg；1 mg/kg给药：每天一次,每次1 mg/kg；结果：在SARS-CoV-2感染的小鼠模型中显示了体内抗病毒效果。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Alejandro Losada, et al. Translation Elongation Factor eEF1A2 is a Novel Anticancer Target for the Marine Natural Product Plitidepsin. Sci Rep. 2016 Oct 7;6:35100.

[2]. Kris M White, et al. Plitidepsin has potent preclinical efficacy against SARS-CoV-2 by targeting the host protein eEF1A. Science. 2021 Feb 26;371(6532):926-931.

• 溶解度及制备方案
  

  浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	0.9006 mL	4.5031 mL	9.0063 mL
  5 mM	0.1801 mL	0.9006 mL	1.8013 mL
  10 mM	0.0901 mL	0.4503 mL	0.9006 mL

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