• 生物活性

靶点及简介 ：Ac-DEVD-CHO是一种特异性Caspase-3抑制剂，Ki值为230pM.

Ac-DEVD-CHO (10 μmol/L) partially blocks the effect of SIN-induced apoptosis and reduces the number of apoptotic nuclei. The addition of Ac-DEVD-CHO significantly prevents SLNT-induced apoptosis (from 32.91±1.21% decreases to 15.88±1.58% while NC and Ac-DEVD-CHO groups are 6.45±0.96%, 7.77±0.79%, respectively). The apoptosis rates of cells pretreated with Z-VAD-fmk (5.32%) or Ac-DEVD-CHO (7.43%) decrease obviously after hypericin-mediated PDT treatment.

体外研究

    为了确定胱天蛋白酶-3在SLNT诱导的细胞凋亡中的作用，使用半胱天冬酶-3抑制剂（Ac-DEVD-CHO）。添加Ac-DEVD-CHO可显着预防SLNT诱导的细胞凋亡（从32.91±1.21％降至15.88±1.58％，而NC和Ac-DEVD-CHO组分别为6.45±0.96％，7.77±0.79％）[2] ]。经金丝桃素介导的PDT处理后，经zVAD-fmk（5.32％）或Ac-DEVD-CHO（7.43％）预处理的细胞凋亡率明显下降[3]。值得注意的是，10μmol/ L Ac-DEVD-CHO部分阻断了SIN诱导的细胞凋亡的作用并减少了凋亡细胞核的数量。 SIN的这些作用被胱天蛋白酶-3抑制剂Ac-DEVD-CHO阻断。喜树碱（4μM）是一种阳性对照，可增加caspase-3活性，这也被Ac-DEVD-CHO阻断[4]。

体内研究

    与模型组比较，CI组血清BUN浓度在术后各时间点均明显降低，6小时后Cr明显降低，12小时和24小时恢复为假手术组;在所有时间点，血清TNF-α，IL-6浓度均降低，IL-10浓度显着升高。 [TNF-α（μg/ L）6小时：436.2±64.2对比653.6±8.9,12小时：233.4±85.4对比579.7±137.1,24小时：151.0±90.3对比551.0±119.8，IL-6（μg） / L）6小时：1033.2±345.8对比1 595.3±159.4,12小时：366.3±68.3对比1 330.7±249.8,24小时：241.2±208.4对比815.3±572.7，IL-10（μg/ L）6小时：33.6±10.4对比26.6±4.5,12小时：37.2±5.0对比24.5±4.3,24小时：38.3±5.5对比18.2±1.6，所有P <0.05];肾细胞凋亡率在所有时间点均显着下降：凋亡率为6小时：（13.9±3.2）％对比（18.3±1.4）％，12小时：（10.5±3.6）％对比（15.9±3.5）％ ，24小时：（8.4±1.8）％vs.（12.5±2.1）％[5]。

细胞实验

    将OCL与RANKL一起温育，并用含有或不含特异性半胱天冬酶-3抑制剂Ac-DEVD-CHO（10μM）的0.5mM SIN处理24小时。在处理结束时，用PBS洗涤细胞，并用10μMHoechst33258染料染色15分钟。用荧光显微镜捕获staineing细胞的图像。通过计数每个孔中具有凋亡核浓缩的细胞数来评估差异[4]。

动物实验

    对102只雄性小鼠进行盲肠结扎和穿刺或假手术。根据随机数表将动物分成三个相等的组（n = 34）：假手术组，模型组和半胱天冬酶-3抑制剂（CI）组。在CLP前30分钟，在CI组中皮下注射Ac-DEVD-CHO（4μg/ g）。测定血尿素氮（BUN）和肌酐（Cr）水平，用酶联免疫吸附试验测定肿瘤坏死因子-α（TNF-α），白细胞介素（IL-6和IL-10）的浓度（ ELISA），通过流式细胞术测定肾细胞凋亡率。观察三组小鼠的4天和7天存活率[5]。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Garcia-Calvo M, et al.nhibition of human caspases by peptide-based and macromolecular inhibitors. J Biol Chem. 1998 Dec 4;273(49):32608-13.

[2]. Jinglin Wang, et al. A polysaccharide from Lentinus edodes inhibits human colon cancer cell proliferation and suppresses tumor growth in athymic nude mice. Oncotarget. 2017 Jan 3; 8(1): 610-623.

[3]. Junping Zhang, et al. Hypericin-mediated photodynamic therapy induces apoptosis of myoloma SP2/0 cells depended on caspase activity in vitro. Cancer Cell Int. 2015; 15: 58

[4]. Long-gang He, et al. Sinomenine induces apoptosis in RAW 264.7 cell-derived osteoclasts in vitro via caspase-3 activation. Acta Pharmacol Sin. 2014 Feb; 35(2): 203-210.

[5]. Liu LX, et al. The effect of caspase-3 inhibitor on the concentrations of serum inflammatory cytokines in sepsis related acute kidney injury induced by peritoneal cavity infection in mice. Zhongguo Wei Zhong Bing Ji Jiu Yi Xue. 2010 Dec;22(12):736-9

• 溶解度及制备方案

Water

100 mg/mL (199.02 mM)

制备储备液

浓度 溶剂体积 质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9902 mL	9.9508 mL	19.9017 mL
5 mM	0.3980 mL	1.9902 mL	3.9803 mL
10 mM	0.1990 mL	0.9951 mL	1.9902 mL
50 mM	0.0398 mL	0.1990 mL	0.3980 mL

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