• 生物活性

靶点及简介 ：BAY-876 is the first highly selective GLUT1 inhibitor with IC50 of 0.002 uM.

BAY-876是IC50为0.002 uM高选择性的GLUT1抑制剂，在体外有很好的代谢能力，在体内有高的生物利用率。

BAY-876是一种有效的、高选择性的、细胞渗透性的葡萄糖转运蛋白GLUT1抑制剂。体外IC50值为2 nM，抑制Hela-MaTu细胞对葡萄糖的摄取，IC50值为3.2 nM。与GLUT2、GLUT3、GLUT4和18种激酶和68种蛋白质相比，BAY-876对GLUT1至少有130倍的选择性。

体内研究

     BAY-876在大鼠和犬类中具有低清除率。其分布容积中等，在大鼠中的半衰期为2.5小时，而在犬类中为22小时。在大鼠和犬类中的口服生物利用度（F%）分别为85%和79%。BAY-876具有良好的体内药代动力学（口服生物利用度高、半衰期长），使其成为癌症治疗中，特性靶向GLUT1抑制剂中非常有潜力的化学探针标记.

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Siebeneicher H et al. Identification and Optimization of the First Highly Selective GLUT1 Inhibitor BAY-876. ChemMedChem. 2016 Aug 23

• 溶解度及制备方案
  
  

DMSO (warmed with 50ºC water bath)	99 mg/mL  (199.43 mM)
Ethanol (warmed with 50ºC water bath)	3 mg/mL (6.04 mM)
Water	Insoluble

• 
  制备储备液
  

浓度 溶剂体积  质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0144 mL	10.0721 mL	20.1442 mL
5 mM	0.4029 mL	2.0144 mL	4.0288 mL
10 mM	0.2014 mL	1.0072 mL	2.0144 mL
50 mM	0.0403 mL	0.2014 mL	0.4029 mL



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