• 生物活性

靶点及简介 ：Danirixin is a selective, and reversible CXCR2 antagonist, with IC50 of 12.5 nM for CXCL8.

一种高亲和力的选择性CXCR2拮抗剂，抑制CXCL8 (IL-8)结合的IC50值为12.5 nM。

GSK1325756 (Danirixin) is a non-peptide, high affinity, selective and reversible CXCR2 antagonist (IC50 for CXCL8 = 12.5 nM). GSK1325756 has demonstrated potent antagonism of CXCR2 activity in vitro and anti-inflammatory effects in various preclinical models. Danirixin (GSK1325756) is used for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

• [1] Busch-Petersen J, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2017, 362(2):338-346.
• [2] Bruce E. Miller, et al. BMC Pharmacol Toxicol. 2015, 16:

• 溶解度及制备方案

DMSO	88 mg/mL  (199.14 mM)
Water	Insoluble
Ethanol	Insoluble

• 制备储备液

浓度   溶剂体积   质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2630 mL	11.3148 mL	22.6296 mL
5 mM	0.4526 mL	2.2630 mL	4.5259 mL
10 mM	0.2263 mL	1.1315 mL	2.2630 mL
50 mM	0.0453 mL	0.2263 mL	0.4526 mL

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