• 生物活性

靶点及简介 ：DHFR inhibitor，

Pyrimethamine(RP 4753)是二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂，用作抗疟药。

体外研究：

Pyrimethamine在pH 4.3下对Hex同工酶的IC50为5–13 μM。在βR505Q/Δ16kb细胞系中，Pyrimethamine增加Hex A的α 和β亚基的酶活性和蛋白质水平。[1] Pyrimethamine-sulfadoxine是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)的抑制剂，其被广泛用于治疗对氯喹耐药的恶性疟疾。[2]Pyrimethamine是一种有效的小鼠(m)Mate1抑制剂(K(i) = 145 nM)，而对其它肾脏有机阳离子转运蛋白mOctn1和mOctn2 (K(i) > 30 mM)，mOct1 (K(i) = 3.6 mM)，和mOct2 (K(i) = 6.0 mM)抑制作用较弱。Pyrimethamine抑制向外梯度H+存在下肾脏刷状缘膜(BBMVs)和微管膜囊泡对二甲双胍的摄取(K(i) = 41 nM)。Pyrimethamine治疗显著增加小鼠肾脏到血浆的四乙铵比率，以及肝脏和肾脏到血浆的二甲双胍比率，而不影响它们的血浆浓度和尿排泄率。Pyrimethamine是一种有效的人(h)MATE1和hMATE2-K (K(i)分别为77和46 nM)抑制剂，向外梯度的H+存在下，也是一种人肾脏BBMVs中H+和有机阳离子交换器抑制剂(K(i) = 31 nM)。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Basco LK, et al. In vitro activity of pyrimethamine, cycloguanil, and other antimalarial drugs against African isolates and clones of Plasmodium falciparum. Am J Trop Med Hyg. 1994 Feb; 50(2):193-9.

[2]. Inceboz T, et al. Preparation of (131)I-Pyrimethamine and evaluation for scintigraphy of experimentally Toxoplasma gondii-infectedrats. J Drug Target. 2013 Feb;21(2):175-9.

[3]. Wright PD, et al. Screening for inhibitors of the SOD1 gene promoter: pyrimethamine does not reduce SOD1 levels in cell and animal models. Neurosci Lett. 2010 Oct 4;482(3):188-92.

[4]. Martins-Duarte ES, et al. Toxoplasma gondii: the effect of fluconazole combined with sulfadiazine and pyrimethamine against acute toxoplasmosis in murine model. Exp Parasitol. 2013 Mar;133(3):294-9.

[5]. Taylor WR, et al. Antimalarial drug toxicity: a review. Drug Saf. 2004;27(1):25-61.

• 溶解度及制备方案
  

  Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	4.02 mL	20.10 mL	40.21 mL
  5 mM	0.80 mL	4.02 mL	8.04 mL
  10 mM	0.40 mL	2.01 mL	4.02 mL
  50 mM	0.08 mL	0.40 mL	0.80 mL

  
  
  
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