• 生物活性

靶点及简介 ：Cell-permeable, irreversible pan-caspase inhibitor

一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂，具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM，抑制胱天蛋白酶 1，3，8，9，10，12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPha 能透过血脑屏障。

体外研究

    Q-VD-OPh是一种有效的caspase-7抑制剂，IC50为48 nM，利用由人重组caspase-7，Q-VD-OPh和底物AMC-DEVD-pNa组成的无细胞试验[1] 。 Q-VD-OPh在0.05μM时完全抑制caspase-3和-7活性。 Caspase-8在低Q-VD-OPh浓度下也被抑制。在10μMQ-VD-OPh时完全阻止PARP-1的切割。在2μMQ-VD-OPh时，两者都可以防止DNA片段化和细胞膜功能的破坏[2]。与广泛使用的抑制剂ZVAD-fmk和Boc-D-fmk相比，Q-VD-OPh在预防细胞凋亡方面显着更有效，并且在预防由三种主要凋亡途径介导的凋亡中同样有效，caspase 9/3，caspase 8/10，和caspase12。即使在极高浓度下，Q-VD-OPh对细胞也没有毒性[3]。 QVD还能够增加急性髓性白血病（AmL）母细胞中分化标志物的表达。单独的QVD或与VDD组合的QVD以AmL细胞背景依赖的方式增加分化和HPK1-cJun信号传导[4]。

体内研究

    Q-VD-OPh的慢性治疗可防止caspase-7活化并限制与tau相关的病理改变，包括caspase切割。 Q-VD-OPh可能是治疗阿尔茨海默病的潜在治疗化合物[1]。

动物实验

    小鼠：Q-VD-OPh的储备溶液在DMSO中制备，并在注射前在无菌PBS溶液中稀释。选择10mg / kg的终浓度表明在该浓度的Q-VD-OPh下的神经保护作用。将3个月大的小鼠分成两组：对照组，媒介物（n = 3）或治疗组（n = 2）。每周三次用Q-VD-OPh或载体注射小鼠，总时间为3个月[1]。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Rohn TT, et al. Caspase activation in transgenic mice with Alzheimer-like pathology: results from a pilot study utilizing the caspase inhibitor, Q-VD-OPh. Int J Clin Exp Med. 2009 Nov 5;2(4):300-8.

[2]. Kuzelová K, et al. Dose-dependent effects of the caspase inhibitor Q-VD-OPh on different apoptosis-related processes. J Cell Biochem. 2011 Nov;112(11):3334-42.

[3]. Caserta TM, et al. Q-VD-OPh, a broad spectrum caspase inhibitor with potent antiapoptotic properties. Apoptosis. 2003 Aug;8(4):345-52.

[4]. Chen-Deutsch X, et al. Leuk Res. 2012 Jul;36(7):884-8.The pan-caspase inhibitor Q-VD-OPh has anti-leukemia effects and can interact with vitamin D analogs to increase HPK1 signaling in AML cells.

• 溶解度及制备方案

DMSO	100 mg/mL  (194.75 mM)
Ethanol	100 mg/mL  (194.75 mM)
Water	Insoluble

制备储备液

浓度  溶剂体积   质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9475 mL	9.7373 mL	19.4746 mL
5 mM	0.3895 mL	1.9475 mL	3.8949 mL
10 mM	0.1947 mL	0.9737 mL	1.9475 mL
50 mM	0.0389 mL	0.1947 mL	0.3895 mL

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