• 生物活性

靶点及简介 ：Cationic polypeptide antibiotic

Colistin是一种多肽抗生素，它通过与革兰氏阴性细菌的外细胞膜中的脂多糖和磷脂结合来抑制革兰氏阴性细菌。

体外研究：

Colistin (2 μg/mL)可有效作用于大部分Escherichia coli 和P. Aeruginosa菌株, 及全部Enterobacter, Salmonella, Shigella, Pasteurella, Brucella, 和 Bordetella. Proteus, Serratia, Providencia菌株。Colistin 抑制225株 P.aeruginosa 菌株，MIC90 和 MIC50分别为6.3 μg/mL 和1.6μg/mL。Colistin sulfate因为有毒性，所以仅被批准作为局部用药和口服用药。[1] Colistin sulfate口服处理(片剂或糖浆) ，用于肠道去污；局部用药(粉末)，用于治疗细菌性皮肤感染。Colistin 与细菌膜在革兰氏阴性菌外膜的阳离子多肽（colistin）和阴离子脂多糖（LPS）分子之间通过静电作用而相互作用，导致细胞膜结构紊乱。Colistin可从带负电荷的脂多糖中置换镁(Mg+2)和钙(Ca+2), 通常使LPS分子稳定,导致外膜局部干扰。Colistin也具有高效的抗内毒素活性。[2] Colistin sulfate作用于Acinetobacter baumannii 2.5 小时到7小时，产生强效的抗生素后效应，这种作用具有浓度依赖性。[3]

体内研究

    Colistin sulfate (5%, 肌肉注射)处理小鼠，导致肌围出现红斑。 Colistin sulfate每天按 15 mg/kg剂量肌肉注射处理5天，可对猪仔产生明显的神经毒性，也可使小鼠肾和肝脏上皮组织发生颗粒变性。Colistin sulfate按2.5 mg/kg 和5.0 mg/kg剂量肌肉注射处理小鼠，Cmax分别为3.73 mg/mL 和 6.40 mg/mL, Tmax分别为32 分钟和 34分钟, t(1/2beta)分别为256分钟和264分钟,绝对生物利用度分别为95.94% 和 88.45%。[4]

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

• [1] Evans ME, et al. Ann Pharmacother, 1999, 33(9), 960-967.
• [2] Falagas ME, et al. Clin Infect Dis, 2005, 40(9), 1333-1341.
• [3] Ozbek B, et al. Chemotherapy, 2010, 56(6), 466-471.

• [4] Lin B, et al. J Vet Pharmacol Ther, 2005, 28(4), 349-35

• 溶解度及制备方案

储备液配制

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.7978 mL	3.9888 mL	7.9776 mL
5 mM	0.1596 mL	0.7978 mL	1.5955 mL
10 mM	0.0798 mL	0.3989 mL	0.7978 mL

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