• 生物活性

靶点及简介 ：Antitumor agent;inhibitor of thymidylate synthase

5-Fluorouracil 是一种有效的抗肿瘤剂，通过抑制胸苷酸合成酶从而消耗细胞内dTTP来影响嘧啶合成。

5-fluorouracil (5-FU) 是一种DNA/RNA合成抑制剂，通过抑制胸苷酸合成酶（TS）而干扰核苷酸合成。5-fluorouracil (5-FU)和doxorubicin (Dox)显示出协同抗癌功效。5-Fu/Dox-DNM 对人乳腺癌（MDA-MB-231）细胞的IC50值为0.25 μg/mL。

体外研究

    5-氟尿嘧啶（5-Fu）和多柔比星（Dox）显示出协同抗癌功效。 5-Fu / Dox-DNM对人乳腺癌（MDA-MB-231）细胞的IC50值为0.25μg/ mL，与Dox-DNM和5-Fu相比，细胞毒性增加11.2倍和6.1倍。 -DNM分别为[1]。在5-氟尿嘧啶（5-FU）和CDDP处理的NFBD1抑制的NPC细胞中，使用慢病毒介导的短发夹RNA消除NPC CNE1细胞系中的NFBD1表达，并且这些细胞的敏感性升高。 NFBD1敲低导致CDDP或5-FU处理的CNE1细胞明显诱导细胞凋亡[3]。

体内研究

    5-氟尿嘧啶（23 mg / kg，3次/周）持续14天，在治疗开始后第3天诱导与急性肠道炎症相关的加速胃肠道转运，这可能导致第7天后观察到的ENS持续变化治疗有助于延迟胃肠道转运和结肠运动障碍[14]。

动物实验

    小鼠接受腹膜内注射5-FU（23mg / kg），每周3次，通过26号针头。将5-FU溶于100％二甲基亚砜（DMSO）中，使1M / L储备溶液在-20℃冷藏。然后将原料解冻并用无菌水稀释以制备0.1M / L（10％DMSO）溶液用于腹膜内注射。计算5-FU的剂量等于每人体表面积的标准人剂量。低剂量的5-FU（10-40mg / kg）已经显示出在小鼠癌症模型中具有抗肿瘤功效。假处理的小鼠通过26号针头每周三次通过腹膜内注射在无菌水中接受10％DMSO。注射体积按体重计算;每次注射的最大体积不超过200μL。在第一次注射后3天（2次治疗），7次（3次治疗）和14次（6次治疗），通过颈脱位使小鼠安乐死，并收集结肠用于体外实验。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Han R, et al. Amphiphilic dendritic nanomicelle-mediated co-delivery of 5-fluorouracil and doxorubicin for enhanced therapeutic efficacy. J Drug Target. 2016 Jun 29:1-28. [Epub ahead of print]

[2]. McQuade RM, et al. Gastrointestinal dysfunction and enteric neurotoxicity following treatment with anticancer chemotherapeutic agent 5-fluorouracil. Neurogastroenterol Motil. 2016 Jun 28.

[3]. Zeng Q, et al. Knockdown of NFBD1/MDC1 enhances chemosensitivity to cisplatin or 5-fluorouracil in nasopharyngeal carcinoma CNE1 cells. Mol Cell Biochem. 2016 Jul;418(1-2):137-46.

[4]. Yin L, et al. Antitumor effects of oncolytic herpes simplex virus type 2 against colorectal cancer in vitro and in vivo. Ther Clin Risk Manag. 2017 Feb 7;13:117-130.

• 溶解度及制备方案

DMSO	26 mg/mL  (199.88 mM)
Water	10 mg/mL (76.88 mM)
Ethanol	Insoluble

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  储备液配制

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	7.6876 mL	38.4379 mL	76.8758 mL
5 mM	1.5375 mL	7.6876 mL	15.3752 mL
10 mM	0.7688 mL	3.8438 mL	7.6876 mL

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