• 生物活性

靶点及简介 ：A potent photosensitizing agent

Verteporfin (CL 318952, Visudyne) 是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物，抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时，它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。Verteporfin 是一种自噬抑制剂。Verteporfin 可抑制细胞增殖并诱导凋亡。

体外研究

    Verteporfin通过PDX细胞筛选特异性选择。对PhLO，PhLH和PhLK产生50％生长抑制（GI50）的浓度分别为228 nM，395 nM和538 nM，而ALL-1，TCC-Y / sr和NPhA1的GI50为3.93μM，分别为2.11μM和5.61μM。 GSH显着降低3个PDX细胞中2个对verteporfin的敏感性。 Verteporfin可降低PDX细胞中的线粒体膜电位[1]。 Verteporfin通过抑制YAP表达降低HCT-8 / T细胞的PTX抗性，并且与维替泊芬和紫杉醇（PTX）的联合治疗显示出对YAP的抑制和对HCT-8 / T的细胞毒性的协同作用[2]。

体内研究

    维替泊芬（10 mg / kg，csc）和达沙替尼显着降低白血病细胞比例，联合治疗进一步减少了脾脏中白血病细胞的数量[1]。

细胞实验

    用16种维替泊芬（60nM，120nM，180nM和240nM）和达沙替尼（12nM，24nM，36nM和48nM）的组合处理与S17细胞共培养的PDX细胞。使用FACS Aria流式细胞仪在48小时后测量用每种组合处理的细胞的存活率。为了估计维替泊芬和达沙替尼之间的药物相互作用，使用CompuSyn软件制作归一化的等效线图和分数影响组合指数（CI）图。 CI值大于1.0表示拮抗作用，等于1.0加性效应，低于1.0的协同作用。

动物实验

    小鼠：将PhLO细胞（1.0×107 /小鼠）静脉注射到6周龄雄性NOG小鼠中，然后用载体，维替泊芬（140mg / kg /天），达沙替尼（20mg / kg /天）处理。从第22天到第28天这些药物的组合。使用Alzet渗透泵通过连续皮下输注（csc）给予Verteporfin。对达沙替尼进行腹膜内注射（ip）。在第28天处死所有小鼠，并使用抗人CD19抗体和抗小鼠CD45抗体通过流式细胞仪研究白血病细胞的嵌合状态。通过LCMS-2020计算维替泊芬的血液浓度。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Morishita T, et al. The photosensitizer verteporfin has light-independent anti-leukemic activity for Ph-positive acute lymphoblastic leukemia and synergistically works with dasatinib. Oncotarget. 2016 Aug 2.

[2]. Pan W, et al. Verteporfin can Reverse the Paclitaxel Resistance Induced by YAP Over-Expression in HCT-8/T Cells without Photoactivation through Inhibiting YAP Expression. Cell Physiol Biochem. 2016;39(2):481-90.

• 溶解度及制备方案

DMSO	100 mg/mL (139.12 mM)
Water	Insoluble
Ethanol	Insoluble

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储备液配制

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.3912 mL	6.9561 mL	13.9123 mL
5 mM	0.2782 mL	1.3912 mL	2.7825 mL
10 mM	0.1391 mL	0.6956 mL	1.3912 mL

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