• 生物活性

靶点及简介 ：Broad spectrum MMP inhibitor

Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)（基质金属蛋白酶）抑制剂，作用于MMP-1， MMP-2， MMP-3， MMP-7， MMP-8， MMP-9， MMP-12， MMP-14，和MMP-26，K_i分别为0.4 nM， 0.5 nM， 27 nM， 3.7 nM， 0.1 nM， 0.2 nM， 3.6 nM， 13.4 nM，和0.36 nM。

体外研究：

    当用pH 6.5的合成硫代酯底物测定时，Ilomastat（GM6001）抑制人皮肤成纤维细胞胶原酶，Ki为0.4 nM，对两种细菌酶，嗜热菌蛋白酶和铜绿假单胞菌弹性蛋白酶的选择性为50倍[1]。 Ilomastat（0.1 nM-10 nM）抑制由T细胞产生的明胶酶A和明胶酶B，从而抑制T细胞归巢[4]。

体内研究

    Ilomastat（GM6001）（400μg/ mL）可预防严重碱损伤后的角膜溃疡[2]。 Ilomastat（GM6001）显着抑制内膜增生和内膜胶原含量，并增加支架动脉的腔面积，而对支架置入后兔模型的增殖率没有影响[3]。

动物实验

    为了评估MMP抑制的作用，每天给动物注射载体（“安慰剂组”）或Ilomastat（GM6001）（每天100mg / kg作为皮下悬浮液），从第二次损伤前一天开始直至第7天后。程序，流程。 Ilomastat（GM6001）是一种非特异性的异羟肟酸基MMPI，对胶原酶，明胶酶和溶基质素具有强大的抑制活性。在第二次损伤后1周或10周对动物实施安乐死。对于生化研究，在全身麻醉下移除髂动脉组织，然后致命的心内注射硫喷妥醇。对于组织形态学研究，将髂动脉灌注固定在10％缓冲福尔马林中，灌注压力为80mmHg，持续20分钟。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Grobelny D, et al. Inhibition of human skin fibroblast collagenase, thermolysin, and Pseudomonas aeruginosa elastase by peptide hydroxamic acids. Biochemistry. 1992 Aug 11;31(31):7152-4.

[2]. Schultz GS, et al. Treatment of alkali-injured rabbit corneas with a synthetic inhibitor of matrix metalloproteinases. Invest Ophthalmol Vis Sci. 1992 Nov;33(12):3325-31.

[3]. Li C, et al. Arterial repair after stenting and the effects of GM6001, a matrix metalloproteinase inhibitor. J Am Coll Cardiol. 2002 Jun 5;39(11):1852-8.

[4]. Leppert D, et al. T cell gelatinases mediate basement membrane transmigration in vitro. J Immunol. 1995 May 1;154(9):4379-89

• 溶解度及制备方案

DMSO	78 mg/mL  (200.79 mM)
Ethanol (50ºC 水浴)	8 mg/mL (20.59 mM)
Water	Insoluble

• 制备储备液

浓度  溶剂体积   质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5743 mL	12.8713 mL	25.7427 mL
5 mM	0.5149 mL	2.5743 mL	5.1485 mL
10 mM	0.2574 mL	1.2871 mL	2.5743 mL
50 mM	0.0515 mL	0.2574 mL	0.5149 mL



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