• 生物活性

靶点及简介 ：A SIRT1 activator

Resveratrol (SRT501, trans-Resveratrol)具有广泛靶点，包括环氧酶（如COX, IC50=1.1 μM）、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素，具有抗癌，抗炎，降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。

白藜芦醇是一种天然抗氧化剂，可降低血液粘稠度，抑制血小板凝结和血管舒张，保持血液畅通，可预防癌症的发生及发展，具有抗动脉粥样硬化和冠心病，缺血性心脏病，高血脂的防治作用。抑制肿瘤的作用还具有雌激素样作用，可用于治疗乳腺癌等疾病。可以延缓衰老，预防癌症，在红葡萄皮、红葡萄酒和葡萄汁中含量很高。有研究表明，染色体的完整性会随着人类的衰老而遭到破坏，而白藜芦醇可以激活一种修复染色体健康的蛋白质sirtuin，从而起到延缓衰老的作用。

体外研究

    白藜芦醇是在几种植物来源中发现的众多多酚化合物之一在绝大多数情况下，白藜芦醇在微摩尔范围内显示抑制/活化作用，这在药理学上可能是可获得的，尽管也报道了具有纳摩尔范围亲和力的靶标。白藜芦醇也是一种sirtuin活化剂[1]。在增加浓度的白藜芦醇存在下，将MCF-7细胞接种在补充有5％FBS的DME-F12培养基中。对照细胞仅用相同体积的载体（0.1％乙醇）处理。白藜芦醇以剂量依赖性方式抑制MCF-7细胞的生长。加入10μM白藜芦醇导致6天后MCF-7细胞生长抑制82％，而在1μM时，仅观察到10％抑制。用10μM白藜芦醇处理的细胞具有60小时的倍增时间，而对照细胞每30小时加倍。台盼蓝排除测定显示，在10μM或更低的浓度下，白藜芦醇不影响细胞活力（90％活细胞），而在100μM时，在白藜芦醇处理6天后仅有50％的细胞存活。此外，如通过ApoAlert Annexin V Apoptosis kit [2]所测定的，在与白藜芦醇一起孵育浓度为10μM后，MCF-7细胞不会发生凋亡。

体内研究

    白藜芦醇以50 mg / kg体重（195.5±124.8 mm3; P <0.05）或100 mg / kg体重（81.7±70.5 mm3; P <0.001）的剂量治疗后，平均肿瘤体积减少载体处理的动物（315±94mm 3）。肿瘤体积与肿瘤质量之间存在良好的相关性[3]。

细胞实验

    为了确定白藜芦醇对细胞生长的影响，在存在或不存在增加浓度的白藜芦醇存在或不存在的情况下，将MCF-7细胞以每孔105个细胞接种于2mL补充有5％FBS的DME-F12培养基中的6孔板中。在用胰蛋白酶-EDTA分离细胞后，用血细胞计数器每2天测量细胞数至第6天[2]。

动物实验

    小鼠[3]使用6周龄雌性BALB / c（nu / nu）小鼠。将PA-1细胞（在200μLPBS中1×107）皮下注射到右后腹侧。每周三次测量肿瘤体积（长×宽×深×0.52）。植入10天后，给予两组（n = 10）白藜芦醇（溶于5％乙醇和25％聚乙二醇400的蒸馏水中），每日剂量为50或100mg / kg体重，连续4周，而另一组只接收车辆。每天记录体重。在处死前2小时给动物给予溴脱氧尿苷（BrdUrd; 10mg / kg体重，ip）。将异种移植肿瘤称重并在液氮中冷冻或在10％福尔马林中固定并包埋在石蜡中。使用单克隆抗BrdUrd抗体检测石蜡包埋组织中的BrdUrd标记的细胞。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Pirola L, et al. Resveratrol: one molecule, many targets. IUBMB Life. 2008 May;60(5):323-32

[2]. Lu R, et al. Resveratrol, a natural product derived from grape, exhibits antiestrogenic activity and inhibits the growth of human breast cancer cells. J Cell Physiol. 1999 Jun;179(3):297-304.

[3]. Lee MH, et al. Resveratrol suppresses growth of human ovarian cancer cells in culture and in a murine xenograft model: eukaryotic elongation factor 1A2 as a potential target. Cancer Res. 2009 Sep 15;69(18):7449-58.

[4]. LI Ying, et al. Prevention of resveratrol on spatial memory loss of mice induced by calyculin A. Chin J Pathophysiol, 2017, 33(5): 951-955.

• 溶解度及制备方案

DMSO (50ºC水浴)	46 mg/mL  (201.54 mM)
Water	Insoluble
Ethanol	Insoluble


储备液配制

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.3814 mL	21.9068 mL	43.8135 mL
5 mM	0.8763 mL	4.3814 mL	8.7627 mL
10 mM	0.4381 mL	2.1907 mL	4.3814 mL

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